ლუნესტა

ზოგადი სახელი: ესზოპიკლონი
დოზირების ფორმა: ტაბლეტი, დაფარული
ნარკოტიკების კლასი: სხვადასხვა ანქსიოლიზური, სედატიური და საძილე საშუალებები

ამ გვერდზე

• გაფრთხილება ყუთში
• ჩვენებები და გამოყენება
• დოზირება და მიღება
• დოზირების ფორმები და ძლიერი მხარეები
• უკუჩვენებები
• გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები
• გვერდითი რეაქციები/გვერდითი მოვლენები
• ნარკოტიკების ურთიერთქმედება
• გამოყენება კონკრეტულ პოპულაციებში
• ნარკომანია და დამოკიდებულება
• დოზის გადაჭარბება
• აღწერა
• კლინიკური ფარმაკოლოგია
• არაკლინიკური ტოქსიკოლოგია
• კლინიკური კვლევები
• როგორ არის მიწოდებული/შენახვა და დამუშავება
• ინფორმაცია პაციენტის კონსულტაციის შესახებ
• მედიკამენტების სახელმძღვანელო

ლუნესტას გამოყენების შემდეგ შეიძლება განვითარდეს ძილის კომპლექსური ქცევები, მათ შორის ძილში სიარული, ძილის დროს მანქანის მართვა და სხვა აქტივობებში ჩართვა სრულ სიფხიზლეში. ზოგიერთმა ამ მოვლენამ შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული დაზიანებები, მათ შორის სიკვდილი. დაუყოვნებლივ შეწყვიტეთ ლუნესტას მიღება, თუ პაციენტი განიცდის ძილის რთულ ქცევას [იხილეთ უკუჩვენებები ( 4 ) და გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.1 )].

ლუნესტას ჩვენებები და გამოყენება

ლუნესტა®(ესზოპიკლონი) ნაჩვენებია უძილობის სამკურნალოდ. კონტროლირებად ამბულატორიულ და ძილის ლაბორატორიულ კვლევებში, ლუნესტამ ძილის წინ შეყვანამ შეამცირა ძილის შეყოვნება და გააუმჯობესა ძილის შენარჩუნება.

ეფექტურობის მხარდასაჭერად ჩატარებული კლინიკური კვლევები გრძელდებოდა 6 თვემდე. ძილის შეფერხებისა და შენარჩუნების საბოლოო ოფიციალური შეფასებები ჩატარდა 4 კვირაში 6-კვირიან კვლევაში (მხოლოდ მოზრდილები), ორივე კვირიანი კვლევის ბოლოს (მხოლოდ ხანდაზმულები) და 6-თვიანი კვლევის ბოლოს (მოზარდები მხოლოდ).

ლუნესტას დოზირება და მიღება

გამოიყენეთ პაციენტისთვის ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზა.

დოზირება მოზრდილებში

რეკომენდებული საწყისი დოზაა 1 მგ. კლინიკური ჩვენების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 2 მგ ან 3 მგ-მდე. ზოგიერთ პაციენტში, დილის ლუნესტას მაღალი დონე სისხლში 2 მგ ან 3 მგ დოზის გამოყენების შემდეგ ზრდის მეორე დღეს მანქანის მართვისა და სხვა აქტივობების დაქვეითების რისკს, რომელიც მოითხოვს სრულ სიფხიზლეს [იხილეთ გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.1 )]. ლუნესტას საერთო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 3 მგ-ს დღეში ერთხელ ძილის წინ [იხილეთ გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.6 )].

გერიატრიული ან დასუსტებული პაციენტები

ლუნესტას საერთო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 მგ-ს ხანდაზმულ ან დასუსტებულ პაციენტებში.

პაციენტები ღვიძლის მძიმე უკმარისობით ან იღებენ ძლიერ CYP3A4 ინჰიბიტორებს

ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში ან პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებდნენ ლუნესტას ძლიერ CYP3A4 ინჰიბიტორებთან, ლუნესტას საერთო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 მგ.იხილეთ გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.7 )].

გამოიყენეთ ცნს დეპრესანტებთან ერთად

დოზის კორექცია შეიძლება საჭირო გახდეს ლუნესტას კომბინირებისას ცენტრალური ნერვული სისტემის (ცნს) დეპრესიის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან პოტენციური ადიტიური ეფექტის გამო.[იხილეთ გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.1 )].

ადმინისტრირება საკვებით

ლუნესტას მიღება მძიმე, ცხიმიან კვებასთან ერთად ან დაუყოვნებლივ მის შემდეგ იწვევს შეწოვას ნელა და მოსალოდნელია შეამციროს ლუნესტას ეფექტი ძილის ლატენტურობაზე.[იხილეთ კლინიკური ფარმაკოლოგია ( 12.3 )].

დოზირების ფორმები და ძლიერი მხარეები

ლუნესტა ხელმისაწვდომია 1 მგ, 2 მგ და 3 მგ დოზით პერორალური მიღებისთვის.

ლუნესტას 3 მგ ტაბლეტები არის მრგვალი, მუქი ლურჯი, დაფარული გარსით და იდენტიფიცირებულია S193 ნიშნით ერთ მხარეს.

ლუნესტას 2 მგ ტაბლეტები არის მრგვალი, თეთრი, დაფარული გარსით და იდენტიფიცირებულია S191 ნიშნით ერთ მხარეს.

ლუნესტას 1 მგ ტაბლეტები არის მრგვალი, ღია ცისფერი, გარსით დაფარული და ერთ მხარეს იდენტიფიცირებული S190 ნიშნით.

უკუჩვენებები

ლუნესტა უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც განუვითარდათ ძილის რთული ქცევა ლუნესტას მიღების შემდეგ[იხილეთ გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.1 )].

ლუნესტა უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობა ესზოპიკლონის მიმართ. ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები მოიცავს ანაფილაქსიას და ანგიონევროზულ შეშუპებას[იხილეთ გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.3 )].

გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები

კომპლექსური ძილის ქცევები

ძილის კომპლექსური ქცევები, მათ შორის ძილში სიარული, ძილის დროს ავტომობილის მართვა და სხვა აქტივობებში ჩართვა სრულ სიფხიზლეში შეიძლება მოხდეს ლუნესტას პირველი ან შემდგომი გამოყენების შემდეგ. პაციენტები შეიძლება სერიოზულად დაზიანდნენ ან დააზიანონ სხვები ძილის რთული ქცევის დროს. ასეთმა დაზიანებებმა შეიძლება გამოიწვიოს ფატალური შედეგი. ასევე დაფიქსირდა ძილის სხვა რთული ქცევები (მაგ. საჭმლის მომზადება და ჭამა, სატელეფონო ზარის განხორციელება ან სექსი). პაციენტებს, როგორც წესი, არ ახსოვს ეს მოვლენები. პოსტმარკეტინგულმა მოხსენებებმა აჩვენა, რომ კომპლექსური ძილის ქცევა შეიძლება განვითარდეს მხოლოდ ლუნესტას რეკომენდებული დოზებით, ალკოჰოლის ან სხვა ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესანტების ერთდროული გამოყენებისას ან მის გარეშე.[იხილეთ წამლის ურთიერთქმედება ( 7.1 )]. დაუყოვნებლივ შეწყვიტეთ ლუნესტას მიღება, თუ პაციენტი განიცდის ძილის რთულ ქცევას.

ცნს-ის დეპრესიული ეფექტები და მომდევნო დღის გაუფასურება

ლუნესტა არის ცენტრალური ნერვული სისტემის დამთრგუნველი და ზოგიერთ პაციენტში უფრო მაღალი დოზებით (2 მგ ან 3 მგ) შეიძლება დაარღვიოს დღის ფუნქციონირება, მაშინაც კი, როდესაც გამოიყენება დადგენილი წესით. გამომწერებმა უნდა აკონტროლონ ჭარბი დეპრესიული ეფექტები, მაგრამ დაქვეითება შეიძლება მოხდეს სიმპტომების არარსებობის შემთხვევაში (ან თუნდაც სუბიექტური გაუმჯობესების შემთხვევაში) და დაქვეითება შეიძლება არ იყოს საიმედოდ გამოვლენილი ჩვეულებრივი კლინიკური გამოკვლევით (ანუ ფორმალური ფსიქომოტორული ტესტირებაზე ნაკლები). მიუხედავად იმისა, რომ შესაძლოა განვითარდეს ფარმაკოდინამიკური ტოლერანტობა ან ადაპტაცია ლუნესტას ზოგიერთ არასასურველ დეპრესიულ ეფექტთან, პაციენტები, რომლებიც იღებენ 3 მგ ლუნესტას, სიფრთხილე უნდა გამოიჩინონ, რომ არ ჩაერთონ ავტომობილის მართვაში ან სხვა სახიფათო აქტივობებში ან აქტივობებში, რომლებიც საჭიროებს სრულ გონებრივ სიფხიზლეს გამოყენების შემდეგ.

დამატებითი ეფექტები წარმოიქმნება ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა დეპრესანტების (მაგ., ბენზოდიაზეპინები, ოპიოიდები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ალკოჰოლი) ერთდროული გამოყენებისას, მათ შორის დღის განმავლობაში. გასათვალისწინებელია ლუნესტას და თანმხლები ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესანტების დოზის შემცირება[იხილეთ დოზირება და მიღების წესი ( 2.4 )].

ლუნესტას გამოყენება სხვა სედატიურ-საძილე საშუალებებთან ერთად ძილის წინ ან შუაღამისას არ არის რეკომენდებული.

მომდევნო დღეს ფსიქომოტორული უკმარისობის რისკი იზრდება, თუ ლუნესტა მიიღება მთელი ღამის განმავლობაში დარჩენილი ძილის დროს (7-დან 8 საათამდე); თუ მიიღება რეკომენდებულზე მაღალი დოზა; თუ ერთდროულად გამოიყენება ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა დეპრესანტებთან ერთად; ან სხვა პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც ზრდის ესზოპიკლონის დონეს სისხლში[იხილეთ დოზირება და მიღების წესი ( 23 ) და კლინიკური კვლევები ( 14.3 )].

იმის გამო, რომ ლუნესტამ შეიძლება გამოიწვიოს ძილიანობა და ცნობიერების დონის დაქვეითება, პაციენტები, განსაკუთრებით ხანდაზმულები, დაცემის უფრო მაღალი რისკის ქვეშ არიან.

საჭიროა შეფასდეს კომორბიდული დიაგნოზები

იმის გამო, რომ ძილის დარღვევა შეიძლება იყოს ფიზიკური და/ან ფსიქიკური აშლილობის გამოვლინება, უძილობის სიმპტომური მკურნალობა უნდა დაიწყოს მხოლოდ პაციენტის ფრთხილად შეფასების შემდეგ.უძილობის წარუმატებლობა მკურნალობის დაწყებიდან 7-დან 10 დღის შემდეგ შეიძლება მიუთითებდეს პირველადი ფსიქიატრიული და/ან სამედიცინო დაავადების არსებობაზე, რომელიც უნდა შეფასდეს.უძილობის გაუარესება ან ახალი აზროვნების ან ქცევის დარღვევების გაჩენა შეიძლება იყოს არაღიარებული ფსიქიატრიული ან ფიზიკური აშლილობის შედეგი. ასეთი დასკვნები გაჩნდა სედატიური/საძილე საშუალებებით მკურნალობის დროს, მათ შორის ლუნესტას. იმის გამო, რომ ლუნესტას ზოგიერთი მნიშვნელოვანი გვერდითი ეფექტი, როგორც ჩანს, დაკავშირებულია დოზასთან, მნიშვნელოვანია მაქსიმალურად დაბალი ეფექტური დოზის გამოყენება, განსაკუთრებით ხანდაზმულებში[იხილეთ დოზირება და მიღების წესი ( 2.1 )].

მძიმე ანაფილაქსიური და ანაფილაქტოიდური რეაქციები

ანგიონევროზული შეშუპების იშვიათი შემთხვევები ენის, გლოტის ან ხორხის შესახებ დაფიქსირდა პაციენტებში სედატიური-საძილე საშუალებების პირველი ან შემდგომი დოზების მიღების შემდეგ, მათ შორის ლუნესტა. ზოგიერთ პაციენტს აღენიშნებოდა დამატებითი სიმპტომები, როგორიცაა ქოშინი, ყელის დახურვა ან გულისრევა და ღებინება, რაც მიუთითებს ანაფილაქსიაზე. ზოგიერთ პაციენტს ესაჭიროება სამედიცინო თერაპია სასწრაფო დახმარების განყოფილებაში. თუ ანგიონევროზული შეშუპება მოიცავს ენას, გლოტიტს ან ხორხს, შეიძლება მოხდეს სასუნთქი გზების ობსტრუქცია და ფატალური იყოს. პაციენტებს, რომლებსაც განუვითარდათ ანგიონევროზული შეშუპება ლუნესტათი მკურნალობის შემდეგ, არ უნდა დაენიშნოთ პრეპარატი.

არანორმალური აზროვნება და ქცევის ცვლილებები

დაფიქსირდა სხვადასხვა არანორმალური აზროვნებისა და ქცევის ცვლილებები სედატიური/ჰიპნოტიკების გამოყენებასთან დაკავშირებით. ზოგიერთ ამ ცვლილებას შეიძლება ახასიათებდეს შემცირებული დათრგუნვა (მაგ., აგრესიულობა და ექსტროვერსია, რომელიც არ არის დამახასიათებელი), ალკოჰოლის და სხვა ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესანტების მიერ წარმოქმნილი ეფექტების მსგავსი. სხვა მოხსენებული ქცევითი ცვლილებები მოიცავდა უცნაურ ქცევას, აგზნებას, ჰალუცინაციას და დეპერსონალიზაციას. ამნეზია და სხვა ნეიროფსიქიატრიული სიმპტომები შეიძლება მოხდეს არაპროგნოზირებად.

იშვიათად შეიძლება დარწმუნებით დადგინდეს, არის თუ არა ზემოთ ჩამოთვლილი არანორმალური ქცევის კონკრეტული შემთხვევა ნარკოტიკებით გამოწვეული, სპონტანური წარმოშობის, თუ ფსიქიატრიული ან ფიზიკური აშლილობის შედეგი. მიუხედავად ამისა, რაიმე ახალი ქცევითი ნიშნის ან შეშფოთების სიმპტომის გაჩენა მოითხოვს ფრთხილად და დაუყოვნებელ შეფასებას.

ამოღების ეფექტები

დოზის სწრაფი შემცირების ან სედატიური/საძილე საშუალებების გამოყენების უეცარი შეწყვეტის შემდეგ, იყო შეტყობინებები ისეთი ნიშნებისა და სიმპტომების შესახებ, როგორიც იყო ცნს-ის დეპრესანტების მოხსნასთან დაკავშირებული სხვა პრეპარატები.[იხილეთ ნარკომანია და დამოკიდებულება ( 9 )].

წამლის შეყვანის დრო

ლუნესტას მიღება უნდა მოხდეს ძილის წინ დაუყოვნებლივ. სედატიური/საძილე საშუალების მიღებამ ჯერ კიდევ ფეხზე დადგომა შეიძლება გამოიწვიოს მოკლევადიანი მეხსიერების დაქვეითება, ჰალუცინაციები, კოორდინაციის დარღვევა, თავბრუსხვევა და თავბრუსხვევა.

სპეციალური პოპულაციები

გამოყენება ხანდაზმულ და/ან დასუსტებულ პაციენტებში

საავტომობილო და/ან შემეცნებითი ფუნქციების დაქვეითება განმეორებითი ზემოქმედების შემდეგ ან უჩვეულო მგრძნობელობა სედატიური/ჰიპნოტიკური საშუალებების მიმართ არის შეშფოთება ხანდაზმული და/ან დასუსტებული პაციენტების მკურნალობაში. ხანდაზმულ ან დასუსტებულ პაციენტებში დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 მგ-ს[იხილეთ დოზირება და მიღების წესი ( 2.2 )].

გამოყენება თანმხლები დაავადების მქონე პაციენტებში

ესზოპიკლონის კლინიკური გამოცდილება თანმხლები დაავადების მქონე პაციენტებში შეზღუდულია. ესზოპიკლონი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ დაავადებები ან პირობები, რომლებმაც შეიძლება გავლენა მოახდინონ მეტაბოლიზმზე ან ჰემოდინამიკურ რეაქციებზე.

ჯანმრთელ მოხალისეებში ჩატარებულმა კვლევამ არ გამოავლინა რესპირატორულ-დეპრესანტული ეფექტები ესზოპიკლონის რეკომენდებულ დოზაზე 2,5-ჯერ მეტი დოზით (7 მგ). თუმცა, სიფრთხილეა რეკომენდებული, თუ ლუნესტა ინიშნება რესპირატორული ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში.

ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში ლუნესტას დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 მგ-ს, რადგან ასეთ პაციენტებში სისტემური ექსპოზიცია გაორმაგებულია. დოზის კორექცია არ არის საჭირო ღვიძლის მსუბუქი ან ზომიერი უკმარისობის მქონე სუბიექტებისთვის. დოზის კორექცია არ არის საჭირო თირკმელების ნებისმიერი ხარისხის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ვინაიდან ესზოპიკლონის 10%-ზე ნაკლები გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდში.

ლუნესტას დოზა უნდა შემცირდეს პაციენტებში, რომლებსაც იღებენ CYP3A4-ის ძლიერი ინჰიბიტორები, როგორიცაა კეტოკონაზოლი, ლუნესტას მიღებისას. ასევე რეკომენდირებულია დოზის შემცირება, როდესაც ლუნესტა გამოიყენება ცნს-დეპრესანტული ეფექტების მქონე აგენტებთან ერთად.

გამოყენება დეპრესიის მქონე პაციენტებში

ძირითადად დეპრესიულ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ სედატიური-საძილე საშუალებებით, დეპრესიის გაუარესება, მათ შორის სუიციდური აზრები და მოქმედებები (მათ შორის დასრულებული თვითმკვლელობა), აღწერილია სედატიური/საძილე საშუალებების გამოყენებასთან დაკავშირებით.

სედატიური/საძილე საშუალებები სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ დეპრესიის ნიშნები და სიმპტომები. ასეთ პაციენტებში შეიძლება იყოს სუიციდური ტენდენციები და შეიძლება საჭირო გახდეს დამცავი ზომები. განზრახ ჭარბი დოზირება უფრო ხშირია პაციენტების ამ ჯგუფში; ამიტომ პაციენტს ნებისმიერ დროს უნდა დაენიშნოს წამლის მინიმალური რაოდენობა, რაც შესაძლებელია.

გვერდითი რეაქციები

ქვემოთ უფრო დეტალურად არის აღწერილიგაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომებიეტიკეტის განყოფილება:

• კომპლექსური ძილის ქცევები[იხ გაფრთხილება ყუთში და გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.1 )]
• ცნს-ის დეპრესიული ეფექტები და მომდევნო დღის გაუფასურება[იხილეთ გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.2 )]
• საჭიროა შეფასდეს კომორბიდული დიაგნოზები[იხილეთ გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.3 )]
• მძიმე ანაფილაქსიური და ანაფილაქტოიდური რეაქციები[იხილეთ გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.4 )]
• არანორმალური აზროვნება და ქცევის ცვლილებები[იხილეთ გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.5 )]
• ამოღების ეფექტები[იხილეთ გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.6 )]
• წამლის შეყვანის დრო[იხილეთ გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.7 )]
• სპეციალური პოპულაციები[იხილეთ გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.8 )]

იმის გამო, რომ კლინიკური კვლევები ტარდება განსხვავებულ პირობებში, პრეპარატის კლინიკურ კვლევებში დაფიქსირებული გვერდითი რეაქციების სიხშირე არ შეიძლება პირდაპირ შედარება სხვა პრეპარატის კლინიკურ კვლევებში და შეიძლება არ ასახავდეს კლინიკურ პრაქტიკაში დაფიქსირებულ მაჩვენებლებს.

ლუნესტას პრემარკეტინგის განვითარების პროგრამა მოიცავდა ესზოპიკლონის ექსპოზიციას პაციენტებში და/ან ნორმალურ სუბიექტებში კვლევების ორი განსხვავებული ჯგუფიდან: დაახლოებით 400 ნორმალური სუბიექტი კლინიკურ ფარმაკოლოგიაში/ფარმაკოკინეტიკური კვლევებში და დაახლოებით 1550 პაციენტი პლაცებოზე კონტროლირებად კლინიკურ ეფექტურობის კვლევებში, რაც შეესაბამება დაახლოებით 263-ს. პაციენტის ექსპოზიციის წლები. ლუნესტასთან მკურნალობის პირობები და ხანგრძლივობა მნიშვნელოვნად განსხვავდებოდა და მოიცავდა (გადაფარვის კატეგორიებში) კვლევების ღია და ორმაგად ბრმა ფაზებს, სტაციონარულ და ამბულატორიულ პაციენტებს და მოკლევადიან და გრძელვადიან ექსპოზიციას. გვერდითი რეაქციები შეფასდა გვერდითი მოვლენების, ფიზიკური გამოკვლევების შედეგების, სასიცოცხლო ნიშნების, წონის, ლაბორატორიული ანალიზებისა და ეკგ-ების შეგროვებით.

არასასურველი რეაქციების მითითებული სიხშირე წარმოადგენს იმ პირთა პროპორციას, რომლებმაც განიცადეს, ერთხელ მაინც, ჩამოთვლილი ტიპის გვერდითი რეაქცია. რეაქცია ჩაითვლებოდა სასწრაფოდ სამკურნალოდ, თუ ის პირველად მოხდა ან გაუარესდა, სანამ პაციენტი იღებდა თერაპიას საწყისი შეფასების შემდეგ.

კლინიკური კვლევების გამოცდილება

გვერდითი რეაქციები, რომლებიც იწვევს მკურნალობის შეწყვეტას

პლაცებოზე კონტროლირებად, პარალელურ ჯგუფურ კლინიკურ კვლევებში ხანდაზმულებში, 208 პაციენტიდან 3.8%-მა, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს, 2.3%-ს 215 პაციენტიდან, რომლებმაც მიიღეს 2 მგ ლუნესტა და 1.4%-მა 72 პაციენტიდან, ვინც იღებდა 1 მგ ლუნესტას, შეწყვიტა მკურნალობა უარყოფითი რეაქცია. 6-კვირიან პარალელურ ჯგუფურ კვლევაში მოზრდილებში, არცერთ პაციენტს არ შეუწყვეტია მკურნალობა გვერდითი რეაქციის გამო. გრძელვადიან 6-თვიან კვლევაში ზრდასრული უძილობის მქონე პაციენტებში, 7.2%-მა 195 პაციენტიდან, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს და 12.8%-ს 593 პაციენტიდან, რომლებიც იღებდნენ 3 მგ ლუნესტას, შეწყვიტეს მკურნალობა გვერდითი რეაქციის გამო. 2%-ზე მეტი სიხშირით არ მომხდარა რეაქცია, რომელიც მოჰყვა შეწყვეტას.

გვერდითი რეაქციები დაფიქსირდა ≧2% სიხშირით კონტროლირებად კვლევებში

ცხრილი 1 გვიჩვენებს გვერდითი რეაქციების სიხშირეს ლუნესტას მე-3 ფაზის პლაცებოზე კონტროლირებადი კვლევის შედეგად 2 ან 3 მგ დოზებით არა ხანდაზმულ მოზრდილებში. მკურნალობის ხანგრძლივობა ამ კვლევაში იყო 44 დღე. ცხრილში მოცემულია მხოლოდ რეაქციები, რომლებიც განვითარდა პაციენტების 2%-ში ან მეტში, რომლებიც მკურნალობდნენ ლუნესტას 2 მგ ან 3 მგ-ით, რომლებშიც სიხშირე პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ლუნესტათი იყო უფრო დიდი, ვიდრე პლაცებოს მქონე პაციენტებში.

გვერდითი რეაქციები 1 ცხრილიდან, რომლებიც მიუთითებენ დოზა-პასუხის ურთიერთობაზე მოზრდილებში, მოიცავს ვირუსულ ინფექციას, პირის სიმშრალეს, თავბრუსხვევას, ჰალუცინაციების, ინფექციას, გამონაყარს და უსიამოვნო გემოს, რომელთა შორის კავშირი ყველაზე ნათელია უსიამოვნო გემოსთვის.

ცხრილი 2 აჩვენებს გვერდითი რეაქციების სიხშირეს ლუნესტას მე-3 ფაზის პლაცებოზე კონტროლირებადი კომბინირებული კვლევებიდან 1 ან 2 მგ დოზებით ხანდაზმულ მოზრდილებში (65-86 წლის ასაკი). ამ კვლევებში მკურნალობის ხანგრძლივობა იყო 14 დღე. ცხრილში მოცემულია მხოლოდ რეაქციები, რომლებიც განვითარდა პაციენტების 2%-ში ან მეტში, რომლებიც მკურნალობდნენ ლუნესტას 1 მგ ან 2 მგ-ით, რომლებშიც სიხშირე პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ლუნესტათი იყო უფრო დიდი, ვიდრე პლაცებოს მქონე პაციენტებში.

გვერდითი რეაქციები მე-2 ცხრილიდან, რომლებიც ვარაუდობენ დოზა-პასუხის ურთიერთობას ხანდაზმულ მოზრდილებში, მოიცავს ტკივილს, პირის სიმშრალეს და უსიამოვნო გემოს.

ეს ციფრები არ შეიძლება გამოყენებულ იქნას გვერდითი რეაქციების სიხშირის პროგნოზირებისთვის ჩვეულებრივი სამედიცინო პრაქტიკის დროს, რადგან პაციენტის მახასიათებლები და სხვა ფაქტორები შეიძლება განსხვავდებოდეს კლინიკურ კვლევებში გაბატონებულისგან. ანალოგიურად, ციტირებული სიხშირეები არ შეიძლება შედარება სხვა კლინიკური გამოკვლევებიდან მიღებულ ციფრებთან, რომლებიც მოიცავს სხვადასხვა მკურნალობას, გამოყენებას და მკვლევარებს. თუმცა, ციტირებული ციფრები იძლევა გარკვეულ საფუძველს წამლისა და არასამკურნალო ფაქტორების შედარებითი წვლილისთვის შესწავლილ პოპულაციაში გვერდითი რეაქციების სიხშირეზე.

ლუნესტას წინასწარი მარკეტინგული შეფასების დროს დაფიქსირებული სხვა რეაქციები

ქვემოთ მოცემულია COSTART-ის შეცვლილი ტერმინების სია, რომლებიც ასახავს არასასურველ რეაქციებს, როგორც ეს განსაზღვრულია შესავალში. გვერდითი რეაქციები განყოფილება და მოხსენებული იყო დაახლოებით 1550 სუბიექტის მიერ, რომლებიც მკურნალობდნენ ლუნესტათი დოზებით 1-დან 3.5 მგ/დღეში დიაპაზონში 2 და 3 ფაზის კლინიკურ კვლევებში შეერთებულ შტატებში და კანადაში. ყველა მოხსენებული რეაქცია შედის, გარდა იმ შემთხვევებისა, რომლებიც უკვე ჩამოთვლილია ცხრილებში 1 და 2 ან სხვაგან ეტიკეტირებაში, მცირე რეაქციები, საერთო პოპულაციაში და რეაქციები, რომლებიც ნაკლებად სავარაუდოა, რომ დაკავშირებული იყოს წამალთან. მიუხედავად იმისა, რომ მოხსენებული რეაქციები განვითარდა ლუნესტათ მკურნალობის დროს, ისინი სულაც არ იყო გამოწვეული.

რეაქციები შემდგომში იყოფა სხეულის სისტემის მიხედვით და ჩამოთვლილია კლების სიხშირის მიხედვით შემდეგი განმარტებების მიხედვით:ხშირიარასასურველი რეაქციები არის ისეთები, რომლებიც განვითარდა ერთ ან მეტ შემთხვევაში მინიმუმ 1/100 პაციენტში;იშვიათიგვერდითი რეაქციები არის ის, რაც განვითარდა 1/100-ზე ნაკლებ პაციენტში, მაგრამ მინიმუმ 1/1000 პაციენტში;იშვიათიგვერდითი რეაქციები არის ის, რაც მოხდა 1/1000-ზე ნაკლებ პაციენტში. სქესის სპეციფიკური რეაქციები დაყოფილია მათი სიხშირის მიხედვით შესაბამისი სქესის მიხედვით.

სხეული მთლიანობაში:ხშირი:მკერდის ტკივილი;იშვიათი:ალერგიული რეაქცია, ცელულიტი, სახის შეშუპება, ცხელება, ჰალიტოზი, სითბური ინსულტი, თიაქარი, სისუსტე, კისრის სიმტკიცე, ფოტომგრძნობელობა.

Გულ - სისხლძარღვთა სისტემა:ხშირი:შაკიკი;იშვიათი:ჰიპერტენზია;იშვიათი:თრომბოფლებიტი.

საჭმლის მომნელებელი სისტემა:იშვიათი:ანორექსია, ქოლელითიაზი, მადის მომატება, მელენა, პირის ღრუს წყლული, წყურვილი, წყლულოვანი სტომატიტი;იშვიათი:კოლიტი, დისფაგია, გასტრიტი, ჰეპატიტი, ჰეპატომეგალია, ღვიძლის დაზიანება, კუჭის წყლული, სტომატიტი, ენის შეშუპება, სწორი ნაწლავის სისხლდენა.

ჰემიური და ლიმფური სისტემა:იშვიათი:ანემია, ლიმფადენოპათია.

მეტაბოლური და მკვებავი:ხშირი:პერიფერიული შეშუპება;იშვიათი:ჰიპერქოლესტერინემია, წონის მომატება, წონის დაკლება;იშვიათი:დეჰიდრატაცია, პოდაგრა, ჰიპერლიპემია, ჰიპოკალიემია.

კუნთოვანი სისტემა:იშვიათი:ართრიტი, ბურსიტი, სახსრების დარღვევა (ძირითადად შეშუპება, სიმტკიცე და ტკივილი), ფეხის კრუნჩხვები, მიასთენია, კრუნჩხვები;იშვიათი:ართროზი, მიოპათია, ფტოზი.

ნერვული სისტემა:იშვიათი:აგზნება, აპათია, ატაქსია, ემოციური ლაბილობა, მტრობა, ჰიპერტონია, ჰიპოსთეზია, კოორდინაციის დარღვევა, უძილობა, მეხსიერების დაქვეითება, ნევროზი, ნისტაგმი, პარესთეზია, რეფლექსების დაქვეითება, არანორმალური აზროვნება (ძირითადად კონცენტრაციის გაძნელება), ვერტიგო;იშვიათი:არანორმალური სიარული, ეიფორია, ჰიპერესთეზია, ჰიპოკინეზია, ნევრიტი, ნეიროპათია, სტუპორი, ტრემორი.

სასუნთქი სისტემა:იშვიათი:ასთმა, ბრონქიტი, ქოშინი, ეპისტაქსია, სლოკინი, ლარინგიტი.

კანი და დანამატები:იშვიათი:აკნე, ალოპეცია, კონტაქტური დერმატიტი, კანის სიმშრალე, ეგზემა, კანის ფერის შეცვლა, ოფლიანობა, ჭინჭრის ციება;იშვიათი:მულტიფორმული ერითემა, ფურუნკულოზი, ჰერპეს ზოსტერი, ჰირსუტიზმი, მაკულოპაპულური გამონაყარი, ვეზიკულობულური გამონაყარი.

სპეციალური გრძნობები:იშვიათი:კონიუნქტივიტი, მშრალი თვალები, ყურის ტკივილი, გარეგანი ოტიტი, შუა ოტიტი, ტინიტუსი, ვესტიბულური აშლილობა;იშვიათი:ჰიპერაკუზია, ირიტი, მიდრიაზი, ფოტოფობია.

უროგენიტალური სისტემა:იშვიათი:ამენორეა, მკერდის გადიდება, მკერდის გადიდება, სარძევე ჯირკვლის სიმსივნე, მკერდის ტკივილი, ცისტიტი, დიზურია, ქალის ლაქტაცია, ჰემატურია, თირკმლის გამონაყარი, თირკმლის ტკივილი, მასტიტი, მენორაგია, მეტრორაგია, შარდის გახშირება, შარდის შეუკავებლობა, საშვილოსნოს სისხლდენა, ვაგინალური ჰემორაგია;იშვიათი:ოლიგურია, პიელონეფრიტი, ურეთრიტი.

პოსტმარკეტინგის გამოცდილება

კლინიკურ კვლევებში გამოვლენილი არასასურველი რეაქციების გარდა, ლუნესტასთან პოსტმარკეტინგული მეთვალყურეობის დროს დაფიქსირდა დისოსმია, ყნოსვის დისფუნქცია, რომელიც ხასიათდება ყნოსვის დამახინჯებით. იმის გამო, რომ ეს მოვლენა მოხსენებულია სპონტანურად უცნობი ზომის პოპულაციისგან, შეუძლებელია ამ მოვლენის სიხშირის შეფასება.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

ცენტრალური ნერვული სისტემის აქტიური პრეპარატები

ეთანოლი:ესზოპიკლონისა და ეთანოლის ერთდროული მიღებისას დაფიქსირდა ფსიქომოტორული ფუნქციონირების დამატებითი ეფექტი[იხილეთ გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.1 , 5.2 )].

ოლანზაპინი:ესზოპიკლონისა და ოლანზაპინის ერთდროულმა გამოყენებამ გამოიწვია DSST ქულების შემცირება. ურთიერთქმედება ფარმაკოდინამიკური იყო; არც ერთი წამლის ფარმაკოკინეტიკაში არ იყო ცვლილება.

წამლები, რომლებიც აინჰიბირებენ ან იწვევენ CYP3A4-ს

პრეპარატები, რომლებიც აინჰიბირებენ CYP3A4 (კეტოკონაზოლი)

CYP3A4 არის ძირითადი მეტაბოლური გზა ესზოპიკლონის ელიმინაციისთვის. ესზოპიკლონის ექსპოზიცია გაიზარდა კეტოკონაზოლის, CYP3A4-ის ძლიერი ინჰიბიტორის ერთდროული მიღებით. მოსალოდნელია, რომ CYP3A4-ის სხვა ძლიერი ინჰიბიტორები (მაგ., იტრაკონაზოლი, კლარითრომიცინი, ნეფაზოდონი, ტროლეანდომიცინი, რიტონავირი, ნელფინავირი) ანალოგიურად იქცევიან. ლუნესტას დოზის შემცირება საჭიროა იმ პაციენტებისთვის, რომლებიც ერთდროულად იღებდნენ ლუნესტას ძლიერ CYP3A4 ინჰიბიტორებთან[იხილეთ დოზირება და მიღების წესი ( 23 )].

წამლები, რომლებიც იწვევენ CYP3A4 (რიფამპიცინი)

რაკემიული ზოპიკლონის ექსპოზიცია შემცირდა 80%-ით რიფამპიცინის, CYP3A4-ის ძლიერი ინდუქტორის ერთდროული გამოყენებით. მსგავსი ეფექტი მოსალოდნელია ესზოპიკლონით. CYP3A4 ინდუქტორთან კომბინირებულმა გამოყენებამ შეიძლება შეამციროს ლუნესტას ექსპოზიცია და ეფექტები.

გამოყენება კონკრეტულ პოპულაციებში

ორსულობა

რისკის შეჯამება

ორსულ ქალებში ლუნესტას გამოყენების შესახებ ფარმაკოვიგილაციის შესახებ არსებული მონაცემები არასაკმარისია ძირითადი თანდაყოლილი დეფექტების, სპონტანური აბორტის ან დედის ან ნაყოფის არასასურველი შედეგების წამლებთან დაკავშირებული რისკის დასადგენად. ორსულ ვირთხებსა და კურდღლებში ორსულ ვირთხებსა და კურდღლებში ორგანოგენეზის განმავლობაში ჩატარებული ცხოველთა რეპროდუქციის კვლევებში არ იყო ტერატოგენურობის მტკიცებულება. ესზოპიკლონის შეყვანა ვირთხებში ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში გამოიწვია შთამომავლობის ტოქსიკურობა ყველა შემოწმებული დოზის დროს; ყველაზე დაბალი დოზა იყო დაახლოებით 200-ჯერ მეტი ადამიანის მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზაზე (MRHD) 3 მგ/დღეში მგ/მ-ზე დაყრდნობითორისხეულის ზედაპირის ფართობი(იხ მონაცემები ).

ძირითადი თანდაყოლილი დეფექტების და სპონტანური აბორტის სავარაუდო ფონური რისკი მითითებული პოპულაციისთვის უცნობია. ყველა ორსულობას აქვს თანდაყოლილი დეფექტის, დაკარგვის ან სხვა არასასურველი შედეგების ფონური რისკი. აშშ-ს ზოგად პოპულაციაში, კლინიკურად აღიარებულ ორსულობებში ძირითადი თანდაყოლილი დეფექტების და სპონტანური აბორტის სავარაუდო ფონური რისკი არის 2-დან 4%-მდე და 15-დან 20%-მდე, შესაბამისად.

მონაცემები

ცხოველთა მონაცემები

ორსულ ვირთხებში (62.5, 125, ან 250 მგ/კგ/დღეში) და კურდღლებს (4, 8 ან 16 მგ/კგ/დღეში) ესზოპიკლონის პერორალური შეყვანა ორგანოგენეზის განმავლობაში არ აჩვენებდა ტერატოგენურობის მტკიცებულებას ტესტირებულ უმაღლეს დოზებამდე. ვირთხებში, ნაყოფის წონის შემცირება და ჩონჩხის ვარიაციების და/ან დაგვიანებული ოსიფიკაციის შემთხვევები დაფიქსირდა საშუალო და მაღალ დოზებში. ემბრიონის განვითარებაზე არასასურველი ეფექტების დოზა არ არის დაფიქსირებული ეფექტისთვის არის 200-ჯერ მეტი MRHD 3 მგ/დღეში მგ/მ.ორისაფუძველი. კურდღლებში არ დაფიქსირებულა ზემოქმედება ემბრიონის განვითარებაზე; ტესტირებული უმაღლესი დოზა არის დაახლოებით 100-ჯერ მეტი MRHD მგ/მ-ზეორისაფუძველი.

ესზოპიკლონის პერორალური მიღება (60, 120, ან 180 მგ/კგ/დღეში) ორსულ ვირთხებში ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში იწვევდა იმპლანტაციის შემდგომ დანაკარგს, მშობიარობის შემდგომ ლეკვის წონის და გადარჩენის შემცირებას და ლეკვის გაოცების პასუხს ყველა დოზის მიღებისას. ტესტირებული ყველაზე დაბალი დოზა არის დაახლოებით 200-ჯერ მეტი MRHD მგ/მ-ზეორისაფუძველი. ესზოპიკლონს არ ჰქონდა გავლენა შთამომავლობაში განვითარების სხვა ღონისძიებებზე ან რეპროდუქციულ ფუნქციაზე.

ლაქტაცია

რისკის შეჯამება

არ არსებობს მონაცემები ესზოპიკლონის არსებობის შესახებ არც ადამიანის და არც ცხოველის რძეში, ზემოქმედების შესახებ ძუძუთი კვებაზე მყოფ ჩვილზე ან ზემოქმედების შესახებ რძის წარმოებაზე. ძუძუთი კვების განვითარებისა და ჯანმრთელობის სარგებელი გათვალისწინებული უნდა იყოს დედის კლინიკურ საჭიროებასთან ერთად ლუნესტაზე და ნებისმიერი პოტენციური გვერდითი ეფექტები ძუძუთი კვებაზე მყოფ ბავშვზე ლუნესტასგან ან დედის ძირითადი მდგომარეობიდან.

პედიატრიული გამოყენება

ლუნესტას უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ არის დადგენილი პედიატრიულ პაციენტებში. ლუნესტამ ვერ აჩვენა ეფექტურობა კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში პედიატრიულ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ უძილობა ყურადღების დეფიციტი/ჰიპერაქტიურობა (ADHD).

12-კვირიან კონტროლირებად კვლევაში, 483 პედიატრიულ პაციენტს (6-17 წლის ასაკის) ADHD-თან დაკავშირებული უძილობა (პაციენტთა 65% იყენებდა ADHD-ის თანმხლებ მკურნალობას) მკურნალობდა ლუნესტას პერორალური ტაბლეტებით (1, 2 ან 3 მგ ტაბლეტი). , n=323), ან პლაცებო (n=160). ლუნესტამ მნიშვნელოვნად არ შეამცირა მუდმივი ძილის ლატენტურობა პლაცებოსთან შედარებით, როგორც ეს იზომება პოლისომნოგრაფიით მკურნალობის 12 კვირის შემდეგ. ფსიქიატრიული და ნერვული სისტემის აშლილობები შეადგენდა ყველაზე ხშირ გვერდით ეფექტებს, რომლებიც დაფიქსირდა ლუნესტასთან შედარებით და მოიცავდა დისგეუზიას (9% vs. 1%), თავბრუსხვევას (6% vs. 2%), ჰალუცინაციები (2% vs. 0%). და სუიციდური აზრები (0.3% vs. 0%). ცხრა პაციენტმა ლუნესტაზე (3%) შეწყვიტა მკურნალობა გვერდითი რეაქციის გამო, პლაცებოზე მყოფ 3 პაციენტთან შედარებით (2%).

კვლევებში, რომლებშიც ესზოპიკლონი (2-დან 300 მგ/კგ/დღეში) პერორალურად შეჰყავდათ ახალგაზრდა ვირთხებს ძუძუთი გამოყოფიდან სქესობრივი სიმწიფის ჩათვლით, იყო ნეიროქცევითი დაქვეითება (შეცვლილი სმენის გაოცების პასუხი) და რეპროდუქციული ტოქსიკურობა (არასასურველი ზემოქმედება მამრობითი რეპროდუქციული ორგანოების წონაზე და ჰისტოპათოლოგიაზე). აღინიშნება ≧5 მგ/კგ/დღეში დოზებით. დაგვიანებული სქესობრივი მომწიფება აღინიშნა მამაკაცებსა და ქალებში ≧10 მგ/კგ/დღეში. უეფექტო დოზა (2 მგ/კგ) დაკავშირებული იყო ესზოპიკლონისა და მეტაბოლიტის (S)-დესმეთილზოპიკლონის [(S)-DMZ] პლაზმის ექსპოზიციასთან (AUC) დაახლოებით 2-ჯერ მეტი პლაზმური ზემოქმედებით ადამიანებში MRHD მოზრდილებში (3 მგ). /დღეს).

როდესაც ესზოპიკლონი (დოზები 1-დან 50 მგ/კგ/დღე-ღამეში) პერორალურად შეჰყავდათ ახალგაზრდა ძაღლებს ძუძუთი მოცილებიდან სქესობრივი სიმწიფის ჩათვლით, აღინიშნა ნეიროტოქსიკურობა (კრუნჩხვები) ≧ 5 მგ/კგ/დღეში დოზებით. ჰეპატოტოქსიურობა (ღვიძლის ფერმენტების მომატება და ჰეპატოცელულური ვაკუოლაცია და დეგენერაცია) და რეპროდუქციული ტოქსიკურობა (არასასურველი ზემოქმედება მამაკაცის რეპროდუქციული ორგანოების წონაზე და ჰისტოპათოლოგიაზე) აღინიშნა ≧10 მგ/კგ/დღეში დოზებით. უეფექტო დოზა (1 მგ/კგ) დაკავშირებული იყო პლაზმის ექსპოზიციასთან (AUC) ესზოპიკლონთან და (S)-DMZ-თან დაახლოებით 3 და 2-ჯერ, შესაბამისად, ადამიანებში პლაზმის ექსპოზიციასთან MRHD მოზრდილებში.

გერიატრიული გამოყენება

სულ 287 სუბიექტი ორმაგად ბრმა, პარალელური ჯგუფის, პლაცებოზე კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, რომლებმაც მიიღეს ესზოპიკლონი, იყო 65-დან 86 წლამდე. გვერდითი მოვლენების საერთო ნიმუში ხანდაზმული სუბიექტებისთვის (საშუალო ასაკი = 71 წელი) 2-კვირიან კვლევებში 2 მგ ესზოპიკლონის ღამის დოზირებით არ განსხვავდებოდა ახალგაზრდა მოზრდილებში.[იხილეთ გვერდითი რეაქციები ( 6 )]. ლუნესტა 2 მგ-მა აჩვენა ძილის შეფერხების მნიშვნელოვანი შემცირება და ძილის შენარჩუნების გაუმჯობესება ხანდაზმულ პოპულაციაში. არა ხანდაზმულ მოზრდილებთან შედარებით, 65 წელზე უფროსი ასაკის სუბიექტებს ჰქონდათ უფრო ხანგრძლივი ელიმინაცია და უფრო მაღალი საერთო ექსპოზიცია ესზოპიკლონზე. ამიტომ ხანდაზმულ პაციენტებში რეკომენდებულია დოზის შემცირება[იხილეთ დოზირება და მიღების წესი ( 2.2 ), კლინიკური ფარმაკოლოგია ( 12.3 )].

ღვიძლის უკმარისობა

ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ექსპოზიცია გაიზარდა მძიმე დარღვევის მქონე პაციენტებში ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით. ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში ლუნესტას დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 მგ. ლუნესტა სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში[იხილეთ დოზირება და მიღების წესი ( 23 ), კლინიკური ფარმაკოლოგია ( 12.3 )].

ნარკომანია და დამოკიდებულება

კონტროლირებადი ნივთიერება

ლუნესტა არის IV განრიგის კონტროლირებადი ნივთიერება კონტროლირებადი ნივთიერებების შესახებ კანონის მიხედვით. სხვა ნივთიერებები იმავე კლასიფიკაციის ქვეშ არის ბენზოდიაზეპინები და არაბენზოდიაზეპინის საძილე საშუალებები ზალეპლონი და ზოლპიდემი. მიუხედავად იმისა, რომ ესზოპიკლონი არის ჰიპნოზური აგენტი, ქიმიური სტრუქტურით, რომელიც არ არის დაკავშირებული ბენზოდიაზეპინებთან, ის იზიარებს ბენზოდიაზეპინების ზოგიერთ ფარმაკოლოგიურ თვისებას.

ბოროტად გამოყენება

ძალადობა და დამოკიდებულება განცალკევებულია და განსხვავდება ფიზიკური დამოკიდებულებისა და შემწყნარებლობისგან. ბოროტად გამოყენება ხასიათდება ნარკოტიკების არასამედიცინო მიზნებისთვის ბოროტად გამოყენებით, ხშირად სხვა ფსიქოაქტიურ ნივთიერებებთან ერთად. ფიზიკური დამოკიდებულება არის ადაპტაციის მდგომარეობა, რომელიც გამოიხატება სპეციფიკური მოხსნის სინდრომით, რომელიც შეიძლება გამოწვეული იყოს მკვეთრი შეწყვეტით, დოზის სწრაფი შემცირებით, სისხლში წამლის დონის შემცირებით და/ან ანტაგონისტის მიღებით. ტოლერანტობა არის ადაპტაციის მდგომარეობა, რომლის დროსაც წამლის ზემოქმედება იწვევს ცვლილებებს, რაც იწვევს წამლის ერთი ან რამდენიმე ეფექტის შემცირებას დროთა განმავლობაში. ტოლერანტობა შეიძლება მოხდეს წამლების როგორც სასურველ, ასევე არასასურველ ეფექტებზე და შეიძლება განვითარდეს სხვადასხვა სიჩქარით სხვადასხვა ეფექტისთვის.

ნარკომანია არის პირველადი, ქრონიკული, ნეირობიოლოგიური დაავადება, რომელსაც აქვს გენეტიკური, ფსიქოსოციალური და გარემო ფაქტორები, რომლებიც გავლენას ახდენენ მის განვითარებასა და გამოვლინებებზე. მას ახასიათებს ქცევები, რომლებიც მოიცავს ერთ ან მეტს: ნარკოტიკების მოხმარებაზე კონტროლის დაქვეითება, იძულებითი გამოყენება, ზიანის მიუხედავად გამოყენების გაგრძელება და ლტოლვა. ნარკომანია განკურნებადი დაავადებაა, რომელიც იყენებს მულტიდისციპლინურ მიდგომას, მაგრამ რეციდივი ხშირია.

ბენზოდიაზეპინების ბოროტად გამოყენების შესახებ ცნობილი ისტორიის მქონე პირებში ჩატარებული შესწავლისას, ესზოპიკლონი 6 და 12 მგ დოზებით იწვევდა ეიფორიულ ეფექტებს, როგორც დიაზეპამის 20 მგ-ის მსგავსი. ამ კვლევაში, მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზებზე 2-ჯერ ან მეტი დოზების მიღებისას, დაფიქსირდა ამნეზიისა და ჰალუცინაციების შესახებ ცნობების დოზასთან დაკავშირებული ზრდა როგორც ლუნესტასთვის, ასევე დიაზეპამისთვის.

დამოკიდებულება

ლუნესტას კლინიკური ცდის გამოცდილებამ არ გამოავლინა სერიოზული მოხსნის სინდრომის მტკიცებულება. მიუხედავად ამისა, შემდეგი გვერდითი მოვლენები, რომლებიც შედის DSM-IV კრიტერიუმებში გაურთულებელი სედატიური/ჰიპნოზური მოხსნისთვის დაფიქსირდა კლინიკურ კვლევებში პლაცებოს ჩანაცვლების შემდეგ, რომელიც განვითარდა ბოლო ლუნესტას მკურნალობიდან 48 საათის განმავლობაში: შფოთვა, არანორმალური სიზმრები, გულისრევა და კუჭის აშლილობა. ეს მოხსენებული გვერდითი მოვლენები მოხდა 2% ან ნაკლები სიხშირით. ბენზოდიაზეპინების და მსგავსი საშუალებების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ფიზიკური და ფსიქოლოგიური დამოკიდებულება. ბოროტად გამოყენებისა და დამოკიდებულების რისკი იზრდება სხვა ფსიქოაქტიური პრეპარატების მკურნალობის დოზისა და ხანგრძლივობისა და ერთდროული გამოყენებისას. რისკი ასევე მაღალია იმ პაციენტებისთვის, რომლებსაც აქვთ ალკოჰოლის ან ნარკომანიის ან ფსიქიატრიული აშლილობის ისტორია. ეს პაციენტები უნდა იყვნენ ფრთხილად მეთვალყურეობის ქვეშ ლუნესტას ან სხვა ჰიპნოტიკის მიღებისას.

ტოლერანტობა

ბენზოდიაზეპინების და ბენზოდიაზეპინის მსგავსი საშუალებების ჰიპნოზური ეფექტის ეფექტურობის გარკვეული დაკარგვა შეიძლება განვითარდეს ამ პრეპარატების განმეორებითი გამოყენების შემდეგ რამდენიმე კვირის განმავლობაში.

6 თვის განმავლობაში ძილის გაზომვის რომელიმე პარამეტრის მიმართ ტოლერანტობის განვითარება არ დაფიქსირებულა. ლუნესტას 3 მგ ეფექტურობისადმი ტოლერანტობა შეფასებული იყო ძილის დაწყებამდე დროის 4-კვირიანი და 6-კვირიანი სუბიექტური გაზომვებით და ძილის შენარჩუნების დროს ლუნესტასთვის პლაცებოზე კონტროლირებად 44-დღიან კვლევაში და ძილის დაწყებამდე დროის სუბიექტური შეფასებით. და ძილის დაწყების შემდეგ გაღვიძების დრო (WASO) პლაცებოზე კონტროლირებად კვლევაში 6 თვის განმავლობაში.

დოზის გადაჭარბება

ესზოპიკლონის კლინიკურ კვლევებში მოხსენებული იყო 36 მგ-მდე ესზოპიკლონის დოზის გადაჭარბების ერთი შემთხვევა, რომელშიც სუბიექტი სრულად გამოჯანმრთელდა. კომერციული მარკეტინგის დაწყებიდან, დაფიქსირდა ესზოპიკლონის 270 მგ-მდე დოზის გადაჭარბების სპონტანური შემთხვევები (ესზოპიკლონის მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზაზე 90-ჯერ მეტი), როდესაც პაციენტები გამოჯანმრთელდნენ. ლუნესტას დოზის გადაჭარბებასთან დაკავშირებული ფატალური შემთხვევები დაფიქსირდა მხოლოდ ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა პრეპარატებთან ან ალკოჰოლთან კომბინაციაში.

Ნიშნები და სიმპტომები

ცნს-ის დეპრესანტების ჭარბი დოზირების ეფექტების ნიშნები და სიმპტომები მოსალოდნელია გამოვლინდეს, როგორც ფარმაკოლოგიური ეფექტების გაზვიადება, რომელიც აღნიშნულია პრეკლინიკურ ტესტებში. აღწერილია ცნობიერების დაქვეითება, დაწყებული ძილიანობიდან კომამდე. ევროპის პოსტმარკეტინგულ ანგარიშებში აღწერილია რაცემული ზოპიკლონის დოზის გადაჭარბების შემდეგ ფატალური შედეგების იშვიათი ინდივიდუალური შემთხვევები, რაც ყველაზე ხშირად ასოცირდება სხვა ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესანტებთან დოზის გადაჭარბებასთან. აღწერილია მეტემოგლობინემია რაცემული ზოპიკლონის დოზის გადაჭარბებასთან დაკავშირებით.

რეკომენდებული მკურნალობა

საჭიროების შემთხვევაში, უნდა იქნას გამოყენებული ზოგადი სიმპტომატური და დამხმარე ზომები კუჭის დაუყონებლივ ამორეცხვასთან ერთად. ინტრავენური სითხეები უნდა შეიყვანოთ საჭიროებისამებრ. ფლუმაზენილი შეიძლება სასარგებლო იყოს. როგორც წამლის ჭარბი დოზირების ყველა შემთხვევაში, უნდა მოხდეს სუნთქვის, პულსის, არტერიული წნევის და სხვა შესაბამისი ნიშნების მონიტორინგი და ზოგადი დამხმარე ზომების გამოყენება. ჰიპოტენზია და ცენტრალური ნერვული სისტემის დეპრესია უნდა იყოს მონიტორინგი და მკურნალობა შესაბამისი სამედიცინო ჩარევით. განიხილეთ მეტემოგლობინის მონიტორინგი მაღალი დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში. დიალიზის ღირებულება ჭარბი დოზირების სამკურნალოდ დადგენილი არ არის.

ისევე როგორც ყველა დოზის გადაჭარბების დროს, გასათვალისწინებელია წამლის მრავალჯერადი მიღების შესაძლებლობა. ექიმმა შეიძლება მოისურვოს დაუკავშირდეს შხამების კონტროლის ცენტრს ჰიპნოზური წამლის ჭარბი დოზირების მართვის შესახებ უახლესი ინფორმაციის მისაღებად.

ლუნესტას აღწერა

ლუნესტა (ესზოპიკლონი) არის არაბენზოდიაზეპინის ჰიპნოზური აგენტი, რომელიც წარმოადგენს ციკლოპიროლონის კლასის პიროლოპირაზინის წარმოებულს. ესზოპიკლონის ქიმიური დასახელებაა (+)-(5S)-6-(5-ქლოროპირიდინ-2-ილ)-7-ოქსო-6,7-დიჰიდრო-5H-პიროლო[3,4-b]პირაზინ-5- ილ 4-მეთილპიპერაზინ-1-კარბოქსილატი. მისი მოლეკულური წონაა 388,81, ხოლო ემპირიული ფორმულა არის C17ჰ17ClN6THE3. ესზოპიკლონს აქვს ერთი ქირალური ცენტრი (ს)-კონფიგურაცია. მას აქვს შემდეგი ქიმიური სტრუქტურა:

ესზოპიკლონი არის თეთრიდან ღია ყვითელი კრისტალური მყარი. ესზოპიკლონი ძალიან ოდნავ ხსნადია წყალში, ოდნავ ხსნადი ეთანოლში და ხსნადი ფოსფატის ბუფერში (pH 3.2).

ესზოპიკლონი შექმნილია გარსით დაფარული ტაბლეტების სახით პერორალური მიღებისთვის. ლუნესტას ტაბლეტები შეიცავს 1 მგ, 2 მგ ან 3 მგ ესზოპიკლონს და შემდეგ არააქტიურ ინგრედიენტებს: კალციუმის ფოსფატს, კოლოიდურ სილიციუმის დიოქსიდს, ნატრიუმის კროსკარმელოზას, ჰიპრომელოზას, ლაქტოზას, მაგნიუმის სტეარატს, მიკროკრისტალურ ცელულოზას, პოლიეთილენ დიოქსიდიუმს. გარდა ამისა, ორივე 1 მგ და 3 მგ ტაბლეტები შეიცავს FD&C Blue #2.

ლუნესტა - კლინიკური ფარმაკოლოგია

მოქმედების მექანიზმი

ესზოპიკლონის, როგორც ჰიპნოტიკის მოქმედების მექანიზმი გაურკვეველია; თუმცა, მისი ეფექტი შეიძლება დაკავშირებული იყოს მის ურთიერთქმედებასთან GABA-რეცეპტორების კომპლექსებთან დამაკავშირებელ დომენებთან, რომლებიც მდებარეობს ბენზოდიაზეპინის რეცეპტორებთან ახლოს ან ალოსტერულად დაწყვილებულად.

ფარმაკოკინეტიკა

ესზოპიკლონის ფარმაკოკინეტიკა გამოკვლეული იყო ჯანმრთელ სუბიექტებში (ზრდასრული და ხანდაზმული) და ღვიძლის ან თირკმელების დაავადების მქონე პაციენტებში. ჯანმრთელ სუბიექტებში, ფარმაკოკინეტიკური პროფილი გამოკვლეული იყო 7,5 მგ-მდე ერთჯერადი დოზის შემდეგ და 1, 3 და 6 მგ დღეში ერთხელ მიღების შემდეგ 7 დღის განმავლობაში. ესზოპიკლონი სწრაფად შეიწოვება პიკამდე კონცენტრაციამდე (ტმაქს) დაახლოებით 1 საათი და ტერმინალური ფაზის ელიმინაციის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (t1/2) დაახლოებით 6 საათის განმავლობაში. ჯანმრთელ მოზრდილებში ლუნესტა არ გროვდება დღეში ერთხელ მიღებისას და მისი ექსპოზიცია დოზის პროპორციულია 1-დან 6 მგ-მდე დიაპაზონში.

აბი 512 თეთრი მრგვალი

აბსორბცია და განაწილება

ესზოპიკლონი სწრაფად შეიწოვება პერორალური მიღების შემდეგ. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია მიიღწევა პერორალური მიღებიდან დაახლოებით 1 საათის განმავლობაში. ესზოპიკლონი სუსტად უკავშირდება პლაზმის ცილას (52-59%). დიდი თავისუფალი ფრაქცია ვარაუდობს, რომ ესზოპიკლონის დისპოზიციაზე გავლენას არ უნდა მოახდენს წამლისა და წამლის ურთიერთქმედება, რომელიც გამოწვეულია ცილებთან შეკავშირებით. ესზოპიკლონის სისხლის-პლაზმის თანაფარდობა ერთზე ნაკლებია, რაც მიუთითებს სისხლის წითელი უჯრედების მიერ შერჩევითი შეწოვის არარსებობაზე.

მეტაბოლიზმი

პერორალური მიღების შემდეგ ესზოპიკლონი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება დაჟანგვით და დემეთილირებით. პირველადი პლაზმური მეტაბოლიტებია (ს)-ზოპიკლონი-N-ოქსიდი და (ს)-N-დესმეთილ ზოპიკლონი; ეს უკანასკნელი ნაერთი აკავშირებს GABA რეცეპტორებს არსებითად დაბალი სიმძლავრით, ვიდრე ესზოპიკლონი, და პირველი ნაერთი არ აჩვენებს მნიშვნელოვან შეკავშირებას ამ რეცეპტორთან.ინ ვიტროკვლევებმა აჩვენა, რომ CYP3A4 და CYP2E1 ფერმენტები მონაწილეობენ ესზოპიკლონის მეტაბოლიზმში. ესზოპიკლონი არ აჩვენებდა რაიმე ინჰიბიტორულ პოტენციალს CYP450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 და 3A4 კრიოკონსერვირებული ადამიანის ჰეპატოციტებში.

აღმოფხვრა

პერორალური მიღების შემდეგ, ესზოპიკლონი გამოიყოფა საშუალოდ1/2დაახლოებით 6 საათის განმავლობაში. რაცემიული ზოპიკლონის პერორალური დოზის 75%-მდე გამოიყოფა შარდით, ძირითადად მეტაბოლიტების სახით. მსგავსი ექსკრეციის პროფილი მოსალოდნელია ესზოპიკლონისთვის, რაცემიური ზოპიკლონის S-იზომერი. პერორალურად შეყვანილი ესზოპიკლონის დოზის 10%-ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდში, როგორც ძირითადი პრეპარატი.

საკვების ეფექტი

ჯანმრთელ მოზრდილებში ესზოპიკლონის 3 მგ დოზის მიღებამ ცხიმიანი საკვების შემდეგ არ გამოიწვია AUC-ის ცვლილება, საშუალო C-ის შემცირება.მაქს21%-იანი და დაგვიანებული ტმაქსდაახლოებით 1 საათის განმავლობაში. ნახევარგამოყოფის პერიოდი უცვლელი დარჩა, დაახლოებით 6 საათი. ლუნესტას ეფექტი ძილის დაწყებაზე შეიძლება შემცირდეს, თუ იგი მიიღება ცხიმიან/მძიმე კვებასთან ერთად ან დაუყოვნებლივ მის შემდეგ.

სპეციფიკური პოპულაციები

ასაკი

არა ხანდაზმულ მოზრდილებთან შედარებით, 65 წელზე უფროსი ასაკის სუბიექტებს აღენიშნებოდათ მთლიანი ექსპოზიციის (AUC) 41%-ით ზრდა და ესზოპიკლონის ოდნავ გახანგრძლივებული ელიმინაცია (t1/2დაახლოებით 9 საათი). Cმაქსუცვლელი იყო. ამიტომ ხანდაზმულ პაციენტებში დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 მგ.

სქესი

ესზოპიკლონის ფარმაკოკინეტიკა მამაკაცებსა და ქალებში მსგავსია.

რასის

ესზოპიკლონის 1 ფაზის კვლევებში მონაწილე ყველა სუბიექტის მონაცემების ანალიზისას, ყველა შესწავლილი რასის ფარმაკოკინეტიკა მსგავსი ჩანდა.

ღვიძლის უკმარისობა

2 მგ ესზოპიკლონის დოზის ფარმაკოკინეტიკა შეფასებული იყო 16 ჯანმრთელ მოხალისეში და 8 სუბიექტში ღვიძლის მსუბუქი, საშუალო და მძიმე დაავადებით. ექსპოზიცია 2-ჯერ გაიზარდა მძიმე დარღვევის მქონე პაციენტებში ჯანმრთელ მოხალისეებთან შედარებით. Cმაქსდა ტმაქსუცვლელები იყვნენ. ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის რეკომენდებულია დოზის შემცირება. ლუნესტა სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში[იხილეთ დოზირება და მიღების წესი ( 23 )].

Თირკმლის უკმარისობა

ესზოპიკლონის ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილი იყო 24 პაციენტში თირკმლის მსუბუქი, საშუალო ან მძიმე უკმარისობით. AUC და Cმაქსმსგავსი იყო პაციენტებში დემოგრაფიულად შესატყვის ჯანსაღ საკონტროლო სუბიექტებთან შედარებით. დოზის კორექცია არ არის საჭირო თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ვინაიდან პერორალურად მიღებული ესზოპიკლონის დოზის 10%-ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდში, როგორც ძირითადი პრეპარატი.

ნარკოტიკების ურთიერთქმედება

ესზოპიკლონი მეტაბოლიზდება CYP3A4-ით და CYP2E1-ით დემეთილირებისა და დაჟანგვის გზით. არ იყო ფარმაკოკინეტიკური ან ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება ესზოპიკლონსა და პაროქსეტინს შორის. ესზოპიკლონი ოლანზაპინთან ერთად მიღებისას არ გამოვლენილა ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება ესზოპიკლონის ან ოლანზაპინის დონეზე, მაგრამ ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება დაფიქსირდა ფსიქომოტორული ფუნქციის გაზომვით. ესზოპიკლონი და ლორაზეპამი ამცირებდნენ ერთმანეთს Cმაქს22%-ით. ესზოპიკლონის 3 მგ ერთდროული მიღება სუბიექტებში, რომლებიც იღებდნენ კეტოკონაზოლს, CYP3A4-ის ძლიერ ინჰიბიტორს, 400 მგ დღეში 5 დღის განმავლობაში, იწვევდა ესზოპიკლონის ექსპოზიციის 2,2-ჯერ გაზრდას. Cმაქსდა ტ1/2გაიზარდა 1.4-ჯერ და 1.3-ჯერ, შესაბამისად. მოსალოდნელია, რომ ლუნესტა არ ცვლის მედიკამენტების კლირენსს, რომლებიც მეტაბოლიზდება ჩვეულებრივი CYP450 ფერმენტებით[იხილეთ გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.7 ), დოზირება და მიღების წესი ( 23 )].

პაროქსეტინი:ესზოპიკლონის და პაროქსეტინის ერთჯერადი დოზის ერთდროულმა გამოყენებამ არ გამოიწვია ფარმაკოკინეტიკური ან ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება. წამლის ურთიერთქმედების ნაკლებობა ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ არ იწინასწარმეტყველებს ფარმაკოდინამიკური ეფექტის სრულ არარსებობას ქრონიკული მიღების შემდეგ.

ლორაზეპამი:ესზოპიკლონისა და ლორაზეპამის ერთჯერადი დოზების ერთდროულმა გამოყენებამ არ მოახდინა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ზეგავლენა რომელიმე წამლის ფარმაკოდინამიკაზე ან ფარმაკოკინეტიკაზე. წამლის ურთიერთქმედების ნაკლებობა ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ არ იწინასწარმეტყველებს ფარმაკოდინამიკური ეფექტის სრულ არარსებობას ქრონიკული მიღების შემდეგ.

მედიკამენტები ვიწრო თერაპიული ინდექსით

დიგოქსინი:ესზოპიკლონის 3 მგ ერთჯერადი დოზა არ ახდენდა გავლენას დიგოქსინის ფარმაკოკინეტიკაზე, რომელიც იზომება წონასწორულ მდგომარეობაში 0,5 მგ ორჯერ დღეში ერთი დღის განმავლობაში და 0,25 მგ დღეში მომდევნო 6 დღის განმავლობაში.

ვარფარინი:ესზოპიკლონი 3 მგ ყოველდღიურად 5 დღის განმავლობაში არ იმოქმედებდა ფარმაკოკინეტიკაზე (რ) - ან (ს)-ვარფარინი, არც ფარმაკოდინამიკური პროფილის (პროთრომბინის დრო) ცვლილებები იყო ვარფარინის ერთჯერადი 25 მგ პერორალური დოზის შემდეგ.

პლაზმის ცილებთან მაღალი შეკავშირების წამლები

ესზოპიკლონი არ არის ძლიერად დაკავშირებული პლაზმის ცილებთან (52-59% უკავშირდება); ამიტომ, მოსალოდნელია, რომ ესზოპიკლონის განლაგება არ იქნება მგრძნობიარე ცილებთან შეკავშირების ცვლილებების მიმართ. ესზოპიკლონის 3 მგ შეყვანა იმ პაციენტში, რომელიც ღებულობს სხვა პრეპარატს, რომელიც ძლიერადაა დაკავშირებული ცილებთან, მოსალოდნელი არ არის, რომ გამოიწვიოს რომელიმე პრეპარატის თავისუფალი კონცენტრაციის ცვლილება.

ამოქსიცილინ კლავულანატის გვერდითი მოვლენები

არაკლინიკური ტოქსიკოლოგია

კანცეროგენეზი, მუტაგენეზი, ნაყოფიერების დაქვეითება

კარცინოგენეზი

ვირთაგვებში კანცეროგენურობის კვლევაში, ესზოპიკლონის პერორალური მიღება 97 (მამაკაცი) ან 104 (ქალი) კვირის განმავლობაში არ გამოიწვია სიმსივნეების ზრდა; ესზოპიკლონის პლაზმური დონეები (AUC) ტესტირებულ უმაღლეს დოზაზე (16 მგ/კგ/დღეში) არის დაახლოებით 80 (ქალები) და 20 (მამაკაცები) ადამიანებში MRHD 3 მგ/დღეში. თუმცა, ვირთაგვებში კანცეროგენურობის 2-წლიან კვლევაში, რაცემული ზოპიკლონის პერორალური მიღება (1, 10, ან 100 მგ/კგ/დღეში) იწვევდა სარძევე ჯირკვლის ადენოკარცინომას (ქალებში) და ფარისებრი ჯირკვლის ფოლიკულური უჯრედების ადენომასა და კარცინომას (მამაკაცები) ) ტესტირებული უმაღლესი დოზით. ესზოპიკლონის პლაზმური დონე ამ დოზით არის დაახლოებით 150 (ქალი) და 70 (მამაკაცი) ადამიანებში ესზოპიკლონის MRHD-ზე მეტი. სარძევე ჯირკვლის ადენოკარცინომის გაზრდის მექანიზმი უცნობია. ითვლება, რომ ფარისებრი ჯირკვლის სიმსივნეების ზრდა გამოწვეულია TSH-ის დონის მატებით, რაც გამოწვეულია მოცირკულირე ფარისებრი ჯირკვლის ჰორმონების მეტაბოლიზმის გაზრდით, მექანიზმი, რომელიც არ ითვლება რელევანტური ადამიანებისთვის.

თაგვებში კანცეროგენულობის 2-წლიან კვლევაში, რაცემული ზოპიკლონის პერორალური მიღებისას (1, 10, ან 100 მგ/კგ/დღეში) გაიზარდა ფილტვის კარცინომა და კარცინომა, პლუს ადენომები (ქალები) და კანის ფიბრომები და სარკომები (მამაკაცებში) ტესტირებულია უმაღლესი დოზა. კანის სიმსივნეები გამოწვეული იყო კანის დაზიანებით გამოწვეული აგრესიული ქცევით, მექანიზმი, რომელიც არ არის რელევანტური ადამიანებისთვის. ესზოპიკლონის კანცეროგენურობის კვლევა ჩატარდა თაგვებში პერორალური დოზებით 100 მგ/კგ/დღეში. მიუხედავად იმისა, რომ ამ კვლევამ არ მიაღწია მაქსიმალურ ტოლერანტ დოზას და, შესაბამისად, არაადეკვატური იყო კანცეროგენული პოტენციალის საერთო შეფასებისთვის, არც ფილტვის და არც კანის სიმსივნეების ზრდა არ დაფიქსირებულა დოზებში, რომლებიც გამოიმუშავებენ ესზოპიკლონის დონეს პლაზმაში დაახლოებით 90-ჯერ ვიდრე ადამიანებში ესზოპიკლონის MRHD-ზე. (და 12-ჯერ მეტი ექსპოზიცია რაცემატის კვლევაში).

ესზოპიკლონი არ ზრდიდა სიმსივნეებს p53 ტრანსგენური თაგვის ბიოანალიზში პერორალური დოზებით 300 მგ/კგ/დღეში.

მუტაგენეზი

ესზოპიკლონი იყო კლასტოგენურიინ ვიტრო(თაგვის ლიმფომა და ქრომოსომული აბერაცია) ანალიზი ძუძუმწოვრების უჯრედებში. ესზოპიკლონი უარყოფითი იყოინ ვიტრობაქტერიული გენის მუტაციის (Ames) ანალიზი და აცოცხალიმიკრონუკლეუსის ანალიზი.

(ს)-N-დესმეთილ ზოპიკლონი, ესზოპიკლონის მეტაბოლიტი, დადებითი იყოინ ვიტროქრომოსომული აბერაციის ანალიზი ძუძუმწოვრების უჯრედებში. (ს)-N-დესმეთილ ზოპიკლონი იყო უარყოფითიინ ვიტრობაქტერიული გენის მუტაციის (Ames) ანალიზი და აცოცხალიქრომოსომული აბერაციისა და მიკრონუკლეუსის ანალიზი.

ნაყოფიერების დაქვეითება

ესზოპიკლონის პერორალური შეყვანა ვირთხებში შეჯვარებამდე და მის დროს, და გაგრძელდა მდედრებში გესტაციის მე-7 დღემდე (დოზები 45 მგ/კგ/დღეში მამრებსა და ქალებში ან 180 მგ/კგ/დღეში მხოლოდ მდედრებისთვის) იწვევდა ნაყოფიერების დაქვეითება, ორსულობა არ იყო გამოცდილი ყველაზე მაღალი დოზით, როდესაც მკურნალობდნენ როგორც მამაკაცები, ასევე ქალები. ქალებში დაფიქსირდა არანორმალური ესტრუსის ციკლების მატება ტესტირებული ყველაზე მაღალი დოზით. მამაკაცებში სპერმის რაოდენობის და მოძრაობის დაქვეითება და მორფოლოგიურად პათოლოგიური სპერმატოზოიდების მატება დაფიქსირდა საშუალო და მაღალი დოზებით. ნაყოფიერებაზე გვერდითი ეფექტების უმოქმედო დოზა (5 მგ/კგ/დღეში) არის 16-ჯერ MRHD მგ/მ-ზე.ორისაფუძველი.

კლინიკური კვლევები

ლუნესტას ეფექტი ძილის შეფერხების შემცირებაზე და ძილის შენარჩუნების გაუმჯობესებაზე დადგინდა კვლევებში 2100 სუბიექტთან (18-86 წლის ასაკში) ქრონიკული და გარდამავალი უძილობის მქონე ექვს პლაცებოზე კონტროლირებად კვლევაში 6 თვემდე ხანგრძლივობის. ამ ცდებიდან ორი იყო ხანდაზმულ პაციენტებზე (n=523). მთლიანობაში, რეკომენდებული მოზრდილების დოზის (2-3 მგ) და ხანდაზმულთა დოზის (1-2 მგ) დროს ლუნესტამ მნიშვნელოვნად შეამცირა ძილის შეფერხება და გააუმჯობესა ძილის შენარჩუნების ზომები (ობიექტურად იზომება როგორც WASO და სუბიექტურად იზომება როგორც ძილის მთლიანი დრო).

გარდამავალი უძილობა

ჯანმრთელი მოზრდილები შეფასდნენ გარდამავალი უძილობის მოდელში (n=436) ძილის ლაბორატორიაში ორმაგად ბრმა, პარალელური ჯგუფის, ერთი ღამის ცდაში, რომელიც ადარებდა ესზოპიკლონის და პლაცებოს ორ დოზას. ლუნესტა 3 მგ აღემატებოდა პლაცებოს ძილის შეყოვნებისა და ძილის შენარჩუნების ზომებში, მათ შორის პოლისომნოგრაფიული (PSG) მუდმივი ძილის შეყოვნების (LPS) და WASO პარამეტრების მიხედვით.

ქრონიკული უძილობა (მოზარდები და მოხუცები)

ლუნესტას ეფექტურობა დადგინდა ხუთ კონტროლირებად კვლევაში ქრონიკული უძილობის დროს. სამი კონტროლირებადი კვლევა იყო ზრდასრულ სუბიექტებზე და ორი კონტროლირებადი კვლევა იყო ხანდაზმულ სუბიექტებზე ქრონიკული უძილობის მქონე.

მოზარდები

პირველ კვლევაში, ქრონიკული უძილობის მქონე მოზრდილები (n=308) შეფასდნენ ორმაგად ბრმა, პარალელურად ჯგუფურ კვლევაში 6 კვირის ხანგრძლივობით, ლუნესტას 2 მგ და 3 მგ პლაცებოსთან შედარებით. ობიექტური საბოლოო წერტილები გაზომილი იყო 4 კვირის განმავლობაში. ორივე 2 მგ და 3 მგ აღემატებოდა პლაცებოს LPS-ზე 4 კვირის განმავლობაში. 3 მგ დოზა აღემატებოდა პლაცებოს WASO-ზე.

მეორე კვლევაში, ქრონიკული უძილობის მქონე მოზრდილები (n=788) შეფასდა სუბიექტური ზომების გამოყენებით ორმაგად ბრმა, პარალელური ჯგუფის კვლევაში, რომელიც ადარებდა ლუნესტას 3 მგ-ის უსაფრთხოებას და ეფექტურობას პლაცებოსთან, რომელიც შეყვანილი იყო ღამით 6 თვის განმავლობაში. ლუნესტა აღემატებოდა პლაცებოს ძილის შეყოვნების სუბიექტურ საზომებს, ძილის მთლიან დროს და WASO-ს.

გარდა ამისა, 6-პერიოდიანი კროსოვერი PSG კვლევა, რომელიც აფასებდა ესზოპიკლონის დოზებს 1-დან 3 მგ-მდე, თითოეული მიცემული 2 დღის განმავლობაში, აჩვენა ყველა დოზის ეფექტურობა LPS-ზე და 3 მგ WASO-ზე. ამ კვლევაში პასუხი იყო დოზასთან დაკავშირებული.

Მოხუცები

ქრონიკული უძილობის მქონე ხანდაზმული სუბიექტები (65-86 წლის ასაკი) შეფასებული იყო ორ ორმაგად ბრმა, პარალელურად ჯგუფურ კვლევაში 2 კვირის ხანგრძლივობით. ერთმა კვლევამ (n=231) შეადარა ლუნესტას ეფექტი პლაცებოსთან სუბიექტური შედეგის ზომებზე, ხოლო მეორე (n=292) ობიექტურ და სუბიექტურ შედეგებზე. პირველმა კვლევამ შეადარა 1 მგ და 2 მგ ლუნესტა პლაცებოსთან, ხოლო მეორე კვლევამ შეადარა 2 მგ ლუნესტა პლაცებოსთან. ყველა დოზა აღემატებოდა პლაცებოს ძილის ლატენტურ ზომებში. ორივე კვლევაში ლუნესტას 2 მგ აღემატებოდა პლაცებოს ძილის შენარჩუნების ზომებში.

კვლევები, რომლებიც დაკავშირებულია სედატიური ჰიპნოზური პრეპარატების უსაფრთხოების შესახებ

შემდეგი დღის ნარჩენი ეფექტები

ორმაგად ბრმა კვლევაში 25-დან 40 წლამდე ასაკის 91 ჯანმრთელი ზრდასრული ადამიანისთვის, ლუნესტას 3 მგ-ის ეფექტი ფსიქომოტორულ ფუნქციაზე შეფასებული იყო დოზის მიღებიდან 7,5-დან 11,5 საათამდე დილით. ზომები მოიცავდა ფსიქომოტორული კოორდინაციის ტესტებს, რომლებიც დაკავშირებულია სატრანსპორტო საშუალების მართვის ზოლში შენარჩუნების უნართან, სამუშაო მეხსიერების ტესტებთან და სედაციისა და კოორდინაციის სუბიექტურ აღქმასთან. პლაცებოსთან შედარებით, ლუნესტა 3 მგ ასოცირდებოდა მეორე დილით ფსიქომოტორულ და მეხსიერების დაქვეითებასთან, რომელიც ყველაზე მძიმე იყო 7.5 საათზე, მაგრამ მაინც იყო წარმოდგენილი და პოტენციურად კლინიკურად მნიშვნელოვანი 11.5 საათზე. სედაციის სუბიექტური აღქმა და კოორდინაცია ლუნესტადან 3 მგ არ განსხვავდებოდა პლაცებოსგან თანმიმდევრულად, მიუხედავად იმისა, რომ სუბიექტები იყვნენ ობიექტურად დაქვეითებული.

6-თვიან ორმაგად ბრმა, პლაცებოზე კონტროლირებად კვლევაში ლუნესტა 3 მგ ღამით, მეხსიერების დაქვეითება მოხსენებული იყო სუბიექტების 1.3% (8/593) მიერ, რომლებიც მკურნალობდნენ ლუნესტა 3 მგ-ით, სუბიექტების 0% (0/195) შედარებით. მკურნალობდა პლაცებოთი. 6-კვირიან ზრდასრულ კვლევაში ღამით მიღებული ლუნესტას დაბნეულობა დაფიქსირდა პაციენტების 3.0%-ში, რომლებიც მკურნალობდნენ ლუნესტა 3 მგ-ით, შედარებით სუბიექტების 0%-თან, რომლებიც მკურნალობდნენ პლაცებოთი. იმავე კვლევაში მეხსიერების დაქვეითება დაფიქსირდა პაციენტთა 1%-ის მიერ, რომლებიც მკურნალობდნენ 2 მგ ან 3 მგ ლუნესტათი, 0%-თან შედარებით, რომლებიც მკურნალობდნენ პლაცებოთი.

2-კვირიან კვლევაში 264 ხანდაზმულ უძილობასთან ერთად, პაციენტების 1.5%-მა, რომლებიც მკურნალობდნენ ლუნესტას 2 მგ-ით, აღინიშნა მეხსიერების დაქვეითება პლაცებოთი ნამკურნალებ 0%-თან შედარებით. სხვა 2-კვირიან კვლევაში 231 ხანდაზმულ უძილობაში, 2.5%-მა პაციენტთა 2,5%-მა, რომლებიც მკურნალობდნენ ლუნესტა 2 მგ-ით, აღნიშნეს დაბნეულობა პლაცებოთი ნამკურნალებ 0%-თან შედარებით.

გაყვანა-გადაუდებელი შფოთვა და უძილობა

ღამით ხანგრძლივი გამოყენებისას, ფარმაკოდინამიკური ტოლერანტობა ან ადაპტაცია შეინიშნებოდა სხვა ჰიპნოტიკებთან. თუ პრეპარატს აქვს ელიმინაციის ხანმოკლე ნახევარგამოყოფის პერიოდი, შესაძლებელია პრეპარატის ან მისი აქტიური მეტაბოლიტების ფარდობითი დეფიციტი (ანუ რეცეპტორის ადგილთან მიმართებაში) მოხდეს ყოველი ღამის გამოყენებას შორის ინტერვალის გარკვეულ მომენტში. მიჩნეულია, რომ ეს პასუხისმგებელია ორ კლინიკურ დასკვნაზე, რომლებიც დაფიქსირდა სხვა სწრაფად აღმოფხვრილი ჰიპნოტიკების ღამით გამოყენების შემდეგ რამდენიმე კვირის შემდეგ: გაზრდილი სიფხიზლე ღამის ბოლო მეოთხედში და დღისით შფოთვის გაზრდილი ნიშნების გამოჩენა.

6-თვიან ორმაგად ბრმა, პლაცებოზე კონტროლირებად კვლევაში ლუნესტას 3 მგ ღამით მიღებისას, შფოთვის სიხშირე მოხსენებული, როგორც გვერდითი მოვლენა იყო 2.1% პლაცებოს ჯგუფში და 3.7% ლუნესტას ჯგუფში. 6-კვირიან ზრდასრულთა კვლევაში ღამით მიღებისას, შფოთვა მოხსენებული იყო, როგორც გვერდითი მოვლენა 0%, 2.9% და 1.0% პლაცებოს, 2 მგ და 3 მგ სამკურნალო ჯგუფის შესაბამისად. ამ კვლევაში, ერთ ბრმა პლაცებო შეყვანილი იყო 45-ე და 46-ე ღამეს, საკვლევი წამლის მოხსნის პირველ და მეორე დღეს. ახალი გვერდითი მოვლენები დაფიქსირდა მოხსნის პერიოდში, დაწყებული 45-ე დღით, შეწყვეტიდან 14 დღემდე. ამ მოხსნის პერიოდის განმავლობაში, 105 სუბიექტმა, რომლებიც ადრე იღებდნენ ლუნესტას 3 მგ-ს ღამით 44 ღამის განმავლობაში, სპონტანურად აღნიშნეს შფოთვა (1%), არანორმალური სიზმრები (1.9%), ჰიპერესთეზია (1%) და ნევროზი (1%), მაშინ როცა 99 სუბიექტიდან არც ერთი პლაცებოს მიღებამ მოახსენა რომელიმე ამ გვერდითი მოვლენას მოხსნის პერიოდში.

მობრუნებული უძილობა, რომელიც განისაზღვრება, როგორც ძილის პარამეტრების დოზადამოკიდებული დროებითი გაუარესება (ლატენცია, ძილის ეფექტურობა და გამოღვიძებების რაოდენობა) საწყისთან შედარებით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ, შეინიშნება ხანმოკლე და შუალედური მოქმედების ჰიპნოტიკებით. მობრუნებული უძილობა ლუნესტას შეწყვეტის შემდეგ პლაცებოსთან და საწყისთან შედარებით, ობიექტურად იქნა გამოკვლეული 6-კვირიან ზრდასრულ კვლევაში შეწყვეტის პირველ 2 ღამეში (45 და 46 ღამე) აქტიური მკურნალობის 44 ღამის შემდეგ 2 მგ ან 3 მგ. ლუნესტას 2 მგ ჯგუფში, საწყისთან შედარებით, აღინიშნა WASO-ს მნიშვნელოვანი ზრდა და ძილის ეფექტურობის დაქვეითება, ორივე დაფიქსირდა მხოლოდ მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ პირველ ღამეს. ლუნესტას 3 მგ ჯგუფში საბაზისოდან ცვლილებები არ აღინიშნა შეწყვეტის შემდეგ პირველ ღამეს და დაფიქსირდა მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება LPS-სა და ძილის ეფექტურობაში საწყისთან შედარებით, შეწყვეტის მეორე ღამის შემდეგ. ასევე ჩატარდა ცვლილებების შედარება საბაზისოდან ლუნესტასა და პლაცებოს შორის. ლუნესტას 2 მგ-ის შეწყვეტის შემდეგ პირველ ღამეს LPS და WASO მნიშვნელოვნად გაიზარდა და ძილის ეფექტურობა შემცირდა; მეორე ღამეს მნიშვნელოვანი განსხვავებები არ ყოფილა. ლუნესტას 3 მგ მიღების შეწყვეტის შემდეგ პირველ ღამეს ძილის ეფექტურობა მნიშვნელოვნად შემცირდა. სხვა განსხვავებები პლაცებოსგან არ აღინიშნებოდა ძილის სხვა პარამეტრებში არც პირველ და არც მეორე ღამეს მიღების შეწყვეტის შემდეგ. ორივე დოზისთვის, შეწყვეტა-ემერგენტული ეფექტი იყო მსუბუქი, ჰქონდა ქრონიკული უძილობის სიმპტომების დაბრუნების მახასიათებლები და, როგორც ჩანს, ქრება ლუნესტას მიღების შეწყვეტიდან მეორე ღამისთვის.

როგორ არის მიწოდებული/შენახვა და დამუშავება

ლუნესტას 3 მგ ტაბლეტები არის მრგვალი, მუქი ლურჯი, დაფარული გარსით და იდენტიფიცირებულია S193 ნიშნით ერთ მხარეს და მოწოდებულია როგორც:

NDC 63402-193-10 ბოთლი 100 ტაბლეტი
NDC 63402-193-03 ბოთლი 30 ტაბლეტით

ლუნესტას 2 მგ ტაბლეტები არის მრგვალი, თეთრი, დაფარული გარსით და იდენტიფიცირებულია S191 ნიშნით ერთ მხარეს და მოწოდებულია როგორც:

NDC 63402-191-10 ბოთლი 100 ტაბლეტი

NDC 63402-191-03 ბოთლი 30 ტაბლეტით

ლუნესტას 1 მგ ტაბლეტები არის მრგვალი, ღია ცისფერი, დაფარული გარსით და იდენტიფიცირებულია S190 ნიშნით ერთ მხარეს და მოწოდებულია როგორც:

NDC 63402-190-30 ბოთლი 30 ტაბლეტი

ინახება 25°C (77°F) ტემპერატურაზე; ექსკურსიები ნებადართულია 15°C-დან 30°C-მდე (59°F-დან 86°F-მდე) [იხილეთ USP კონტროლირებადი ოთახის ტემპერატურა].

ინფორმაცია პაციენტის კონსულტაციის შესახებ

იხილეთ FDA-ს მიერ დამტკიცებული პაციენტის ეტიკეტირება ( მედიკამენტების სახელმძღვანელო ).

აცნობეთ პაციენტებს და მათ ოჯახებს ლუნესტათ მკურნალობის სარგებლობისა და რისკის შესახებ. აცნობეთ პაციენტებს მედიკამენტების სახელმძღვანელოს ხელმისაწვდომობის შესახებ და დაავალეთ მათ წაიკითხონ მედიკამენტების სახელმძღვანელო ლუნესტათ მკურნალობის დაწყებამდე და ყოველი რეცეპტის შევსებისას. მკურნალობის დაწყებამდე გადახედეთ ლუნესტას მედიკამენტების სახელმძღვანელოს ყველა პაციენტთან ერთად. აცნობეთ პაციენტებს ან მომვლელებს, რომ ლუნესტა უნდა იქნას მიღებული მხოლოდ დანიშნულების მიხედვით.

კომპლექსური ძილის ქცევები

ასწავლეთ პაციენტებს და მათ ოჯახებს, რომ ლუნესტამ შეიძლება გამოიწვიოს ძილის რთული ქცევები, მათ შორის ძილის-სიარული, ძილის დროს მანქანის მართვა, საჭმლის მომზადება და ჭამა, სატელეფონო ზარების განხორციელება ან სექსის ქონა სრულ სიფხიზლეში. სერიოზული დაზიანებები და სიკვდილი მოხდა ძილის რთული ქცევის ეპიზოდების დროს. უთხარით პაციენტებს, რომ შეწყვიტონ ლუნესტას მიღება და დაუყოვნებლივ აცნობონ სამედიცინო პროვაიდერს, თუ მათ განუვითარდებათ რომელიმე ეს სიმპტომი[იხ გაფრთხილება ყუთში , გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.1 )].

ცნს-ის დეპრესიული ეფექტები და მომდევნო დღის გაუფასურება

უთხარით პაციენტებს, რომ ლუნესტამ შეიძლება გამოიწვიოს უკმარისობა მომდევნო დღეს, მაშინაც კი, როდესაც გამოიყენება დანიშნულებისამებრ, და რომ ეს რისკი იზრდება, თუ დოზირების ინსტრუქციები ყურადღებით არ არის დაცული. ფრთხილად იყავით პაციენტები, რომლებიც იღებენ 3 მგ დოზას ავტომობილის მართვისა და სხვა აქტივობების საწინააღმდეგოდ, რომლებიც საჭიროებენ სრულ გონებრივ სიფხიზლეს გამოყენების შემდეგ. აცნობეთ პაციენტებს, რომ დაქვეითება შეიძლება იყოს სრულ სიფხიზლის მიუხედავად. აცნობეთ პაციენტებს, რომ მომატებულმა ძილიანობამ და ცნობიერების დაქვეითებამ შეიძლება გაზარდოს დაცემის რისკი ზოგიერთ პაციენტში[იხილეთ გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.2 )].

მძიმე ანაფილაქსიური და ანაფილაქტოიდური რეაქციები

აცნობეთ პაციენტებს, რომ ესზოპიკლონის გამოყენებისას განვითარდა მძიმე ანაფილაქსიური და ანაფილაქტოიდური რეაქციები. აღწერეთ ამ რეაქციების ნიშნები/სიმპტომები და ურჩიეთ პაციენტებს დაუყოვნებლივ მიმართონ სამედიცინო დახმარებას, თუ რომელიმე მათგანი განვითარდება[იხილეთ გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები ( 5.4 )].

თვითმკვლელობა

უთხარით პაციენტებს, რომ დაუყოვნებლივ შეატყობინონ სუიციდური აზრების შესახებ.

ალკოჰოლი და სხვა ნარკოტიკები

ჰკითხეთ პაციენტებს ალკოჰოლის მოხმარების, მათ მიერ მიღებული მედიკამენტებისა და წამლების შესახებ, რომლებსაც შესაძლოა ღებულობდნენ რეცეპტის გარეშე. ურჩიეთ პაციენტებს, არ გამოიყენონ ლუნესტა, თუ საღამოს ან ძილის წინ დალევდნენ ალკოჰოლს.

ტოლერანტობა, შეურაცხყოფა და დამოკიდებულება

უთხარით პაციენტებს, რომ არ გაზარდონ ლუნესტას დოზა დამოუკიდებლად და შეგატყობინონ, თუ თვლიან, რომ პრეპარატი 'არ მოქმედებს'.

ადმინისტრაციის ინსტრუქციები

პაციენტებს უნდა მიეცეთ რჩევა, მიიღონ ლუნესტა უშუალოდ დაძინებამდე და მხოლოდ მაშინ, როცა შეძლებენ საწოლში დარჩენას მთელი ღამის განმავლობაში (7-8 საათი) ხელახლა აქტიურობამდე. ლუნესტას ტაბლეტების მიღება არ შეიძლება ჭამის დროს ან დაუყოვნებლივ მის შემდეგ. ურჩიეთ პაციენტებს, არ მიიღონ ლუნესტა, თუ საღამოს დალევდნენ ალკოჰოლს.

დამზადებულია:
Sunovion Pharmaceuticals Inc.
Marlborough, MA 01752 აშშ

© 2019 Sunovion Pharmaceuticals Inc. ყველა უფლება დაცულია.
Lunesta არის Sunovion Pharmaceuticals Inc-ის რეგისტრირებული სავაჭრო ნიშანი.

მედიკამენტების გზამკვლევი

ლუნესტა®(lū'-nes '' - ta) ტაბლეტები, დაფარული C-IV

(ესზოპიკლონი)

წაიკითხეთ წამლების სახელმძღვანელო, რომელიც მოჰყვება ლუნესტას, სანამ დაიწყებთ მის მიღებას და ყოველ ჯერზე, როცა შეავსებთ. შეიძლება იყოს ახალი ინფორმაცია. ეს წამლის სახელმძღვანელო არ იკავებს თქვენს ექიმთან საუბრის ადგილს თქვენი ჯანმრთელობის მდგომარეობის ან მკურნალობის შესახებ.

რა არის ყველაზე მნიშვნელოვანი ინფორმაცია, რაც უნდა ვიცოდე ლუნესტას შესახებ?

• არ მიიღოთ ლუნესტა დანიშნულზე მეტი.
• არ მიიღოთ ლუნესტა, თუ არ შეძლებთ საწოლში დარჩენას მთელი ღამის განმავლობაში (7-დან 8 საათამდე), სანამ კვლავ აქტიური იქნებით.
• მიიღეთ ლუნესტა ძილის წინ და არა ადრე.

ლუნესტამ შეიძლება გამოიწვიოს სერიოზული გვერდითი მოვლენები, მათ შორის:

ძილის კომპლექსური ქცევა, რამაც გამოიწვია სერიოზული დაზიანება და სიკვდილი.ლუნესტას მიღების შემდეგ შეიძლება ადგეთ საწოლიდან, როცა ბოლომდე არ ხართ გაღვიძებული და დაკავდეთ ისეთი აქტივობით, რომელსაც არ იცით, რომ აკეთებთ (რთული ძილის ქცევები). მეორე დილით, შეიძლება არ გახსოვთ, რომ ღამით რამე გააკეთეთ. ეს აქტივობები შეიძლება განვითარდეს ლუნესტასთან ერთად, მიუხედავად იმისა, სვამთ თუ არა ალკოჰოლს ან იღებთ სხვა მედიკამენტებს, რომლებიც გძინავს.

მოხსენებული აქტივობები და ქცევები მოიცავს:

• როცა გძინავს, აკეთებ აქტივობებს, როგორიცაა:
  • საჭმლის დამზადება და ჭამა
  • საუბარი ტელეფონით
  • სექსით
  • მანქანის მართვა ('ძილში მართვა')
  • ძილი სიარული

შეწყვიტეთ ლუნესტას მიღება და დაუყონებლივ დაურეკეთ თქვენს ჯანდაცვის პროვაიდერს, თუ აღმოაჩენთ, რომ რომელიმე ზემოთ ჩამოთვლილი აქტივობა გააკეთეთ ლუნესტას მიღების შემდეგ.

ლუნესტას მიღებიდან დილით, თქვენი უსაფრთხოდ მართვისა და კარგად აზროვნების უნარი შეიძლება შემცირდეს. თქვენ ასევე შეიძლება განიცადოთ ძილიანობა დღის განმავლობაში.

არ მიიღოთ ლუნესტა, თუ:

• ოდესმე გქონიათ ძილის კომპლექსური ქცევა (როგორიცაა მანქანის მართვა, საჭმლის მომზადება და ჭამა, ტელეფონზე საუბარი ან სექსის ქონა სრულფასოვნად გაღვიძებულზე) ლუნესტას მიღების შემდეგ
• დალიე ალკოჰოლი იმ საღამოს ან ძილის წინ
• მიიღეთ სხვა მედიკამენტები, რომლებმაც შეიძლება დაგძინოთ. ესაუბრეთ თქვენს ექიმს ყველა თქვენი მედიკამენტის შესახებ. თქვენი ექიმი გეტყვით, შეგიძლიათ თუ არა ლუნესტას მიღება სხვა მედიკამენტებთან ერთად.
• არ შეუძლია სრული ღამის ძილი

_________________________________________________________________

ᲠᲐ ᲐᲠᲘᲡ ლუნესტა?

ლუნესტა არის სედატიურ-საძილე (ძილის) წამალი. ლუნესტა გამოიყენება მოზრდილებში ძილის პრობლემის სამკურნალოდ, რომელსაც უწოდებენ უძილობას. უძილობის სიმპტომები მოიცავს:

• უჭირს დაძინება
• ხშირად იღვიძებს ღამით

ლუნესტა ბავშვებისთვის არ არის.

ვინ არ უნდა მიიღოს ლუნესტა?

• არ მიიღოთ ლუნესტა, თუ ოდესმე გქონიათ ძილის რთული ქცევა ლუნესტას მიღების შემდეგ.
• არ მიიღოთ ლუნესტა, თუ მასში რაიმეს მიმართ ალერგიული ხართ. იხილეთ ამ მედიკამენტების სახელმძღვანელოს დასასრული ლუნესტას ინგრედიენტების სრული სიისთვის.

ლუნესტა შეიძლება არ იყოს თქვენთვის შესაფერისი. ლუნესტას დაწყებამდე აცნობეთ ექიმს თქვენი ჯანმრთელობის მდგომარეობის შესახებ, მათ შორის, თუ:

• აქვს დეპრესიის, ფსიქიკური დაავადების ან სუიციდური აზრების ისტორია
• აქვს ნარკომანიის ან ალკოჰოლის ბოროტად გამოყენების ან დამოკიდებულების ისტორია
• აქვს ღვიძლის დაავადება
• ხართ ორსულად, გეგმავთ დაორსულებას ან ძუძუთი კვებავს

აცნობეთ თქვენს ექიმს ყველა იმ მედიკამენტის შესახებ, რომელსაც იღებთ, მათ შორის რეცეპტით და ურეცეპტოდ გაცემული მედიკამენტების, ვიტამინებისა და მცენარეული დანამატების ჩათვლით. მედიკამენტებს შეუძლიათ ურთიერთქმედება ერთმანეთთან, ზოგჯერ გამოიწვიოს სერიოზული გვერდითი მოვლენები.არ მიიღოთ ლუნესტა სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად, რომლებმაც შეიძლება დაგძინოთ.

იცოდეთ მედიკამენტები, რომლებსაც იღებთ. თან იქონიეთ თქვენი მედიკამენტების სია, რათა აჩვენოთ ექიმს და ფარმაცევტს ყოველ ჯერზე, როცა ახალ წამალს მიიღებთ.

როგორ მივიღო ლუნესტა?

• მიიღეთ ლუნესტა ზუსტად ისე, როგორც დადგენილია. არ მიიღოთ მეტი ლუნესტა, ვიდრე დანიშნულ იქნა თქვენთვის.
• მიიღეთ ლუნესტა ძილის წინ.
• არ მიიღოთ ლუნესტა ჭამის დროს ან ჭამის შემდეგ.
• არ მიიღოთ ლუნესტა, თუ არ შეძლებთ სრულად დაიძინოთ, სანამ კვლავ აქტიური იქნებით.
• დაურეკეთ ექიმს, თუ თქვენი უძილობა გაუარესდება ან არ გაუმჯობესდება 7-დან 10 დღეში.ეს შეიძლება ნიშნავს, რომ არსებობს სხვა მდგომარეობა, რომელიც იწვევს თქვენს ძილის პრობლემებს.
• თუ მიიღებთ ზედმეტად ლუნესტას ან დოზის გადაჭარბებას, დაუყონებლივ მიმართეთ ექიმს ან შხამების კონტროლის ცენტრს, ან მიიღეთ სასწრაფო დახმარება.

რა არის ლუნესტას შესაძლო გვერდითი მოვლენები?

ლუნესტას შესაძლო სერიოზული გვერდითი მოვლენები მოიცავს:

• ადექი საწოლიდან მაშინ, როცა ბოლომდე არ იღვიძებ და აკეთებ აქტივობას, რომელსაც არ იცი, რომ აკეთებ.(იხ რა არის ყველაზე მნიშვნელოვანი ინფორმაცია, რაც უნდა ვიცოდე ლუნესტას შესახებ? )
• არანორმალური აზრები და ქცევა.სიმპტომები მოიცავს ჩვეულებრივზე მეტად გამავალ ან აგრესიულ ქცევას, დაბნეულობას, აგზნებას, უცნაურ ქცევას, ჰალუცინაციების, დეპრესიის გაუარესებას და სუიციდური აზრების ან ქმედებების.
• მეხსიერების დაკარგვა
• შფოთვა
• მძიმე ალერგიული რეაქციები.სიმპტომებში შედის ენის ან ყელის შეშუპება, სუნთქვის გაძნელება და გულისრევა და ღებინება. მიმართეთ სასწრაფო სამედიცინო დახმარებას, თუ ეს სიმპტომები გაქვთ ლუნესტას მიღების შემდეგ.

დაუყონებლივ მიმართეთ ექიმს, თუ გაქვთ რომელიმე ზემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი მოვლენა ან რაიმე სხვა გვერდითი მოვლენა, რომელიც შეგაწუხებთ ლუნესტას გამოყენებისას.

ლუნესტას ყველაზე გავრცელებული გვერდითი მოვლენებია:

• უსიამოვნო გემო პირში, პირის სიმშრალე
• ძილიანობა
• თავბრუსხვევა
• თავის ტკივილი
• საერთო გაციების სიმპტომები
• ლუნესტას მიღების შემდეგ მეორე დღეს შეიძლება კვლავ იგრძნოთ ძილიანობა.ლუნესტას მიღების შემდეგ ნუ მართავთ მანქანას ან სხვა სახიფათო აქტივობებს, სანამ არ იგრძნობთ სრულ გაღვიძებას.

ეს არ არის ლუნესტას ყველა გვერდითი ეფექტი. დამატებითი ინფორმაციისთვის მიმართეთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს. დაურეკეთ ექიმს გვერდითი ეფექტების შესახებ სამედიცინო რჩევისთვის. თქვენ შეგიძლიათ შეატყობინოთ გვერდითი მოვლენები FDA-ს 1-800-FDA-1088-ზე.

როგორ უნდა შევინახო ლუნესტა?

• შეინახეთ Lunesta ოთახის ტემპერატურაზე, 59°F-დან 86°F-მდე (15°C-დან 30°C-მდე).
• არ გამოიყენოთ ლუნესტა ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
• შეინახეთ ლუნესტა და ყველა მედიკამენტი ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ზოგადი ინფორმაცია ლუნესტას შესახებ

• მედიკამენტები ზოგჯერ ინიშნება სხვა მიზნებისთვის, გარდა მედიკამენტების სახელმძღვანელოში ჩამოთვლილი.
• არ გამოიყენოთ ლუნესტა იმ მდგომარეობისთვის, რომლისთვისაც ის არ იყო დანიშნული.
• არ გაიზიაროთ ლუნესტა სხვა ადამიანებთან, მაშინაც კი, თუ ფიქრობთ, რომ მათ აქვთ იგივე სიმპტომები, რაც თქვენ გაქვთ. ამან შეიძლება ზიანი მიაყენოს მათ და ეწინააღმდეგება კანონს.

ეს წამლის სახელმძღვანელო აჯამებს ყველაზე მნიშვნელოვან ინფორმაციას ლუნესტას შესახებ. თუ გსურთ მეტი ინფორმაცია, ესაუბრეთ თქვენს ექიმს. შეგიძლიათ სთხოვოთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს ლუნესტას შესახებ ინფორმაცია, რომელიც დაწერილია ჯანდაცვის პროფესიონალებისთვის.

• მომხმარებელთა მომსახურებისთვის დარეკეთ 1-888-394-7377.
• გვერდითი ეფექტების შესატყობინებლად დარეკეთ ნომერზე 1-877-737-7226.
• სამედიცინო ინფორმაციისთვის დარეკეთ ნომერზე 1-800-739-0565.

რა ინგრედიენტებს შეიცავს Lunesta?

აქტიური ნივთიერება:ესზოპიკლონი

არააქტიური ინგრედიენტები:კალციუმის ფოსფატი, კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ჰიპრომელოზა, ლაქტოზა, მაგნიუმის სტეარატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, პოლიეთილენ გლიკოლი, ტიტანის დიოქსიდი და ტრიაცეტინი. გარდა ამისა, ორივე 1 მგ და 3 მგ ტაბლეტები შეიცავს FD&C Blue #2.

ეს წამლის სახელმძღვანელო დამტკიცებულია აშშ-ს სურსათისა და წამლების ადმინისტრაციის მიერ.

დამზადებულია:
Sunovion Pharmaceuticals Inc.
Marlborough, MA 01752 აშშ

© 2019 Sunovion Pharmaceuticals Inc. ყველა უფლება დაცულია.
Lunesta არის Sunovion Pharmaceuticals Inc-ის რეგისტრირებული სავაჭრო ნიშანი.
შესწორებულია: 08/2019
10161-03 წწ

1 მგ ბოთლის ეტიკეტი – ძირითადი დისპლეი პანელი – 1 მგ

NDC 63402-190-30

30 ტაბლეტი

ლუნესტა®

(ესზოპიკლონი) ტაბლეტები

1 მგ C-IV

დისპენსერი: ყოველ ჯერზე ლუნესტა არის

გაცემული მიეცით პაციენტს წამალი

სახელმძღვანელო, ასევე მოცემულია www.Lunesta.com-ზე

ან 1-888-394-7377.

SUNOVION

მხოლოდ Rx

________________________________________________________________

2 მგ ბოთლის ეტიკეტი – ძირითადი დისპლეი პანელი – 2 მგ

NDC 63402-191-03

30 ტაბლეტი

ლუნესტა®

(ესზოპიკლონი) ტაბლეტები

2 მგ C-IV

დისპენსერი: ყოველ ჯერზე ლუნესტა არის

გაცემული მიეცით პაციენტს წამალი

სახელმძღვანელო, ასევე მოცემულია www.Lunesta.com-ზე

ან 1-888-394-7377.

SUNOVION

მხოლოდ Rx

3 მგ ბოთლის ეტიკეტი – ძირითადი დისპლეი პანელი – 3 მგ

NDC 63402-193-03

30 ტაბლეტი

ლუნესტა®

(ესზოპიკლონი) ტაბლეტები

3 მგ C-IV

დისპენსერი: ყოველ ჯერზე ლუნესტა არის

გაცემული მიეცით პაციენტს წამალი

სახელმძღვანელო, ასევე მოცემულია www.Lunesta.com-ზე

ან 1-888-394-7377.

SUNOVION

მხოლოდ Rx